α,α-Difluoro-β-ketophosphonates on a tetraazamacrocyclic platform: Synthesis and inhibitory activity against protein tyrosine phosphatases

• Veröffentlicht in: Доповіді НАН України
• Datum: 2014
• Hauptverfasser: Khavrienko, D.I., Kobzar, O.L., Shevchuk, M.V., Romanenko, V.D., Kobelev, S.M., Averin, A.D., Beletskaya, I.P., Vovk, A.I., Kukhar, V.P.
• Format: Artikel
• Sprache: English
• Veröffentlicht: Видавничий дім "Академперіодика" НАН України 2014
• Schlagworte: Хімія
• Online Zugang: https://nasplib.isofts.kiev.ua/handle/123456789/88260
• Назва журналу: Digital Library of Periodicals of National Academy of Sciences of Ukraine
• Zitieren: α,α-Difluoro-β-ketophosphonates on a tetraazamacrocyclic platform: Synthesis and inhibitory activity against protein tyrosine phosphatases / D.I. Khavrienko, O.L. Kobzar, M.V. Shevchuk, V.D. Romanenko, S.M. Kobelev, A.D. Averin, I.P. Beletskaya, A.I. Vovk, V.P. Kukhar // Доповiдi Нацiональної академiї наук України. — 2014. — № 9. — С. 109-115. — Бібліогр.: 15 назв. — англ.

The present study offers a new approach for designing inhibitors of protein tyrosine phosphatases. We have synthesized the cyclam derivatives with α,α-difluoro-β-ketophosphonate fragments covalently attached to tetraazamacrocyclic scaffold, which is known to be of medical interest. The obtained functionalized macrocycles were evaluated as inhibitors of PTP1B, TC-PTP, CD45, and other protein tyrosine phosphatases. Запроновано новий пiдхiд до розробки iнгiбiторiв протеїнтирозинфосфатаз. Синтезовано похiднi цикламу з α,α-дифторо-β-кетофосфонатними фрагментами, ковалентно зв’язаними з тетраазамакроциклiчною платформою. Отриманi функцiоналiзованi макроцикли було дослiджено як iнгiбiтори PTP1B, TC-PTP, CD45 та iнших протеїнтирозинфосфатаз. Предложен новый поход к разработке ингибиторов протеинтирозинфосфатаз. Синтезированы производные циклама с α,α-дифтор-β-кетофосфонатными фрагментами, ковалентно связанными с тетраазамакроциклической платформой. Полученные функционализированные макроциклы были изучены в качестве ингибиторов PTP1B, TC-PTP, CD45 и других протеинтирозинфосфатаз.