Ліганди 5-нт1а та d2 рецепторів – n-(арилпіперазиніл)бутиліміди біцикло[2.2.1]гепт-5-ен- ендо-ендо-2,3-дикарбонової кислоти та їх нейротропні властивості
It is known that hetaryl(aryl)piperazines possess important neuropharmacological (anxiolytic, antidepressant, neuroleptic, etc.) properties. In the process of studying the relationship between the structure and properties of N-(arylpiperazinyl) butylimides bicyclo[2.2.1]gept-5-en-endo-endo-2,3-dicar...
Збережено в:
| Дата: | 2013 |
|---|---|
| Автори: | , , , , , , |
| Формат: | Стаття |
| Мова: | Russian |
| Опубліковано: |
National University of Pharmacy
2013
|
| Теми: | |
| Онлайн доступ: | https://ophcj.nuph.edu.ua/article/view/ophcj.13.775 |
| Теги: |
Додати тег
Немає тегів, Будьте першим, хто поставить тег для цього запису!
|
| Назва журналу: | Journal of Organic and Pharmaceutical Chemistry |
Репозитарії
Journal of Organic and Pharmaceutical Chemistry| id |
oai:ojs.journals.uran.ua:article-124123 |
|---|---|
| record_format |
ojs |
| institution |
Journal of Organic and Pharmaceutical Chemistry |
| collection |
OJS |
| language |
Russian |
| topic |
arylpiperazines norbornene fragment affinity D2.and 5-HT1A receptors antipsychotic and anxiolytic properties UDC 615.214.22 547.75 арилпиперазины норборненовый фрагмент аффинитет D2 и 5 -НТ1А рецепторы антипсихотические и анксиолитические свойства УДК 615.214.22 547.75 арилпіперазини норборненовий фрагмент афінітет D2 та 5-НТ1А рецептори анти- психотичні та анксіолітичні властивості УДК 615.214.22 547.75 |
| spellingShingle |
arylpiperazines norbornene fragment affinity D2.and 5-HT1A receptors antipsychotic and anxiolytic properties UDC 615.214.22 547.75 арилпиперазины норборненовый фрагмент аффинитет D2 и 5 -НТ1А рецепторы антипсихотические и анксиолитические свойства УДК 615.214.22 547.75 арилпіперазини норборненовий фрагмент афінітет D2 та 5-НТ1А рецептори анти- психотичні та анксіолітичні властивості УДК 615.214.22 547.75 Andronati, S. A. Karasyova, T. L. Zamkova, A. V. Soboleva, S. G. Boyko, I. A. Kasyan, L. I. Tsimbal, D. I. Ліганди 5-нт1а та d2 рецепторів – n-(арилпіперазиніл)бутиліміди біцикло[2.2.1]гепт-5-ен- ендо-ендо-2,3-дикарбонової кислоти та їх нейротропні властивості |
| topic_facet |
arylpiperazines norbornene fragment affinity D2.and 5-HT1A receptors antipsychotic and anxiolytic properties UDC 615.214.22 547.75 арилпиперазины норборненовый фрагмент аффинитет D2 и 5 -НТ1А рецепторы антипсихотические и анксиолитические свойства УДК 615.214.22 547.75 арилпіперазини норборненовий фрагмент афінітет D2 та 5-НТ1А рецептори анти- психотичні та анксіолітичні властивості УДК 615.214.22 547.75 |
| format |
Article |
| author |
Andronati, S. A. Karasyova, T. L. Zamkova, A. V. Soboleva, S. G. Boyko, I. A. Kasyan, L. I. Tsimbal, D. I. |
| author_facet |
Andronati, S. A. Karasyova, T. L. Zamkova, A. V. Soboleva, S. G. Boyko, I. A. Kasyan, L. I. Tsimbal, D. I. |
| author_sort |
Andronati, S. A. |
| title |
Ліганди 5-нт1а та d2 рецепторів – n-(арилпіперазиніл)бутиліміди біцикло[2.2.1]гепт-5-ен- ендо-ендо-2,3-дикарбонової кислоти та їх нейротропні властивості |
| title_short |
Ліганди 5-нт1а та d2 рецепторів – n-(арилпіперазиніл)бутиліміди біцикло[2.2.1]гепт-5-ен- ендо-ендо-2,3-дикарбонової кислоти та їх нейротропні властивості |
| title_full |
Ліганди 5-нт1а та d2 рецепторів – n-(арилпіперазиніл)бутиліміди біцикло[2.2.1]гепт-5-ен- ендо-ендо-2,3-дикарбонової кислоти та їх нейротропні властивості |
| title_fullStr |
Ліганди 5-нт1а та d2 рецепторів – n-(арилпіперазиніл)бутиліміди біцикло[2.2.1]гепт-5-ен- ендо-ендо-2,3-дикарбонової кислоти та їх нейротропні властивості |
| title_full_unstemmed |
Ліганди 5-нт1а та d2 рецепторів – n-(арилпіперазиніл)бутиліміди біцикло[2.2.1]гепт-5-ен- ендо-ендо-2,3-дикарбонової кислоти та їх нейротропні властивості |
| title_sort |
ліганди 5-нт1а та d2 рецепторів – n-(арилпіперазиніл)бутиліміди біцикло[2.2.1]гепт-5-ен- ендо-ендо-2,3-дикарбонової кислоти та їх нейротропні властивості |
| title_alt |
N-(arylpiperazinyl)butylimides of bicyclo [2.2.1]gept-5-en-endo-endo-2, 3-dicarbonic acid – ligands of 5-ht1a and d2 receptors, their neurotropic properties Лиганды 5-нт1а и d2 рецепторов – n-(арилпиперазинил)бутилимиды бицикло[2.2.1] гент-5-ен-эндо-эндо-2,3-дикарбоновой кислоты и их нейротропные свойства |
| description |
It is known that hetaryl(aryl)piperazines possess important neuropharmacological (anxiolytic, antidepressant, neuroleptic, etc.) properties. In the process of studying the relationship between the structure and properties of N-(arylpiperazinyl) butylimides bicyclo[2.2.1]gept-5-en-endo-endo-2,3-dicarbonic acid (compounds 1-5) the neuropharmacological properties and their affinity for D2 and 5-HT1A receptors have been studied in this work. It has been determined by the radioligands method that arylpiperazines 1-5 possess the high affinity for D2 and 5-HT1A receptors. Compounds 1-5 have been found to have the marked sedative and neuroleptic properties. The compounds (1-5) synthesized revealed a dose-dependent pharmacological effect. In lower doses (5 mg/kg) on the model of the conflict test in rats m-tolyl derivatives had the same anxiolytic effect as buspirone (10 mg/kg); in higher doses (10 mg/kg) all compounds revealed the neuroleptic activity on the model of “Waxy flexibility” catalepsy induction. Compounds of this series in the dose of 10 mg/kg reduced the apomorphine-induced stereotypic behaviour by 33.7-86.5% in rats, as well as a refrence drug haloperidol. All of these compounds are nontoxic, the value of their LD50 ≥ 300 mg/kg. |
| publisher |
National University of Pharmacy |
| publishDate |
2013 |
| url |
https://ophcj.nuph.edu.ua/article/view/ophcj.13.775 |
| work_keys_str_mv |
AT andronatisa narylpiperazinylbutylimidesofbicyclo221gept5enendoendo23dicarbonicacidligandsof5ht1aandd2receptorstheirneurotropicproperties AT karasyovatl narylpiperazinylbutylimidesofbicyclo221gept5enendoendo23dicarbonicacidligandsof5ht1aandd2receptorstheirneurotropicproperties AT zamkovaav narylpiperazinylbutylimidesofbicyclo221gept5enendoendo23dicarbonicacidligandsof5ht1aandd2receptorstheirneurotropicproperties AT sobolevasg narylpiperazinylbutylimidesofbicyclo221gept5enendoendo23dicarbonicacidligandsof5ht1aandd2receptorstheirneurotropicproperties AT boykoia narylpiperazinylbutylimidesofbicyclo221gept5enendoendo23dicarbonicacidligandsof5ht1aandd2receptorstheirneurotropicproperties AT kasyanli narylpiperazinylbutylimidesofbicyclo221gept5enendoendo23dicarbonicacidligandsof5ht1aandd2receptorstheirneurotropicproperties AT tsimbaldi narylpiperazinylbutylimidesofbicyclo221gept5enendoendo23dicarbonicacidligandsof5ht1aandd2receptorstheirneurotropicproperties AT andronatisa ligandy5nt1aid2receptorovnarilpiperazinilbutilimidybiciklo221gent5enéndoéndo23dikarbonovojkislotyiihnejrotropnyesvojstva AT karasyovatl ligandy5nt1aid2receptorovnarilpiperazinilbutilimidybiciklo221gent5enéndoéndo23dikarbonovojkislotyiihnejrotropnyesvojstva AT zamkovaav ligandy5nt1aid2receptorovnarilpiperazinilbutilimidybiciklo221gent5enéndoéndo23dikarbonovojkislotyiihnejrotropnyesvojstva AT sobolevasg ligandy5nt1aid2receptorovnarilpiperazinilbutilimidybiciklo221gent5enéndoéndo23dikarbonovojkislotyiihnejrotropnyesvojstva AT boykoia ligandy5nt1aid2receptorovnarilpiperazinilbutilimidybiciklo221gent5enéndoéndo23dikarbonovojkislotyiihnejrotropnyesvojstva AT kasyanli ligandy5nt1aid2receptorovnarilpiperazinilbutilimidybiciklo221gent5enéndoéndo23dikarbonovojkislotyiihnejrotropnyesvojstva AT tsimbaldi ligandy5nt1aid2receptorovnarilpiperazinilbutilimidybiciklo221gent5enéndoéndo23dikarbonovojkislotyiihnejrotropnyesvojstva AT andronatisa lígandi5nt1atad2receptorívnarilpíperazinílbutilímídibíciklo221gept5enendoendo23dikarbonovoíkislotitaíhnejrotropnívlastivostí AT karasyovatl lígandi5nt1atad2receptorívnarilpíperazinílbutilímídibíciklo221gept5enendoendo23dikarbonovoíkislotitaíhnejrotropnívlastivostí AT zamkovaav lígandi5nt1atad2receptorívnarilpíperazinílbutilímídibíciklo221gept5enendoendo23dikarbonovoíkislotitaíhnejrotropnívlastivostí AT sobolevasg lígandi5nt1atad2receptorívnarilpíperazinílbutilímídibíciklo221gept5enendoendo23dikarbonovoíkislotitaíhnejrotropnívlastivostí AT boykoia lígandi5nt1atad2receptorívnarilpíperazinílbutilímídibíciklo221gept5enendoendo23dikarbonovoíkislotitaíhnejrotropnívlastivostí AT kasyanli lígandi5nt1atad2receptorívnarilpíperazinílbutilímídibíciklo221gept5enendoendo23dikarbonovoíkislotitaíhnejrotropnívlastivostí AT tsimbaldi lígandi5nt1atad2receptorívnarilpíperazinílbutilímídibíciklo221gept5enendoendo23dikarbonovoíkislotitaíhnejrotropnívlastivostí |
| first_indexed |
2024-09-01T18:15:13Z |
| last_indexed |
2024-09-01T18:15:13Z |
| _version_ |
1809018534418710528 |
| spelling |
oai:ojs.journals.uran.ua:article-1241232018-12-18T11:43:37Z N-(arylpiperazinyl)butylimides of bicyclo [2.2.1]gept-5-en-endo-endo-2, 3-dicarbonic acid – ligands of 5-ht1a and d2 receptors, their neurotropic properties Лиганды 5-нт1а и d2 рецепторов – n-(арилпиперазинил)бутилимиды бицикло[2.2.1] гент-5-ен-эндо-эндо-2,3-дикарбоновой кислоты и их нейротропные свойства Ліганди 5-нт1а та d2 рецепторів – n-(арилпіперазиніл)бутиліміди біцикло[2.2.1]гепт-5-ен- ендо-ендо-2,3-дикарбонової кислоти та їх нейротропні властивості Andronati, S. A. Karasyova, T. L. Zamkova, A. V. Soboleva, S. G. Boyko, I. A. Kasyan, L. I. Tsimbal, D. I. arylpiperazines norbornene fragment affinity D2.and 5-HT1A receptors antipsychotic and anxiolytic properties UDC 615.214.22 547.75 арилпиперазины норборненовый фрагмент аффинитет D2 и 5 -НТ1А рецепторы антипсихотические и анксиолитические свойства УДК 615.214.22 547.75 арилпіперазини норборненовий фрагмент афінітет D2 та 5-НТ1А рецептори анти- психотичні та анксіолітичні властивості УДК 615.214.22 547.75 It is known that hetaryl(aryl)piperazines possess important neuropharmacological (anxiolytic, antidepressant, neuroleptic, etc.) properties. In the process of studying the relationship between the structure and properties of N-(arylpiperazinyl) butylimides bicyclo[2.2.1]gept-5-en-endo-endo-2,3-dicarbonic acid (compounds 1-5) the neuropharmacological properties and their affinity for D2 and 5-HT1A receptors have been studied in this work. It has been determined by the radioligands method that arylpiperazines 1-5 possess the high affinity for D2 and 5-HT1A receptors. Compounds 1-5 have been found to have the marked sedative and neuroleptic properties. The compounds (1-5) synthesized revealed a dose-dependent pharmacological effect. In lower doses (5 mg/kg) on the model of the conflict test in rats m-tolyl derivatives had the same anxiolytic effect as buspirone (10 mg/kg); in higher doses (10 mg/kg) all compounds revealed the neuroleptic activity on the model of “Waxy flexibility” catalepsy induction. Compounds of this series in the dose of 10 mg/kg reduced the apomorphine-induced stereotypic behaviour by 33.7-86.5% in rats, as well as a refrence drug haloperidol. All of these compounds are nontoxic, the value of their LD50 ≥ 300 mg/kg. Известно, что гетарил(арил)пиперазины обладают выраженными нейрофармакологическими (анксиолитическими, антидепрессивными, нейролептическими и др.) свойствами. В развитии исследований взаимосвязи между структурой и свойствами N-(арилпиперазинил)бутилимидов бицикло[2.2.1]гепт-5-ен-эндо-эндо-2,3-дикарбоновой кислоты (соединения 1-5) в этой работе мы изучили нейрофармакологические свойства и их аффинитет к D2 и 5-HT1A рецепторам. Методом радиолигандного связывания было установлено, что арилпиперазины 1-5 обладают высоким аффинитетом к D2 и 5-НТ1А рецепторам. Установлено, что все изученные соединения обладают выраженными седативными и нейролептическими свойствами. Синтезированные соединения (1-5) проявили дозозависимый фармакологический эффект: в низких дозах (5 мг/кг) у м-толильных производных на модели «Конфликтная ситуация» в опытах на крысах обнаружен анксиолитический эффект на уровне буспирона (10 мг/кг), а в более высокой дозе (10 мг/кг) все изученные соединения на модели индукции каталепсии «Восковая гибкость» проявили выраженную антипсихотическую активность. Соединения этого ряда в дозе 10 мг/кг снижали на 33,7-86,5% апоморфин-стереотипное поведение животных, как и рефренс-препарат галоперидол. Синтезированные соединения малотоксичны, значения их LD50 ≥ 300 мг/кг. Відомо, що гетарил(арил)піперазини володіють важливими нейрофармакологічними (анксіолітичними, антидепресивними, нейролептичними та ін.) властивостями. У розвитку досліджень взаємозв’язку між структурою та властивостями N-(арилпіперазиніл)бутилімідів біцикло [2.2.1] гепт-5-ен-ендо-ендо-2,3-дикарбонової кислоти (сполуки 1-5) у цій роботі ми вивчили нейрофармакологічні властивості та їх афінітет до D2 і 5-HT1A рецепторів. Методом радіолігандного зв’язування було встановлено, що арилпіперазини 1-5 володіють високим афінітетом до D2 і 5-НТ1А рецепторам. Сполуки 1-5 проявили виразні седативні та нейролептичні властивості. Показано, що синтезовані сполуки (1-5) проявили дозозалежний ефект. У низьких дозах (5 мг/кг) тільки м-толільні похідні за методом «Конфліктна ситуація» у дослідах на щурах проявили анксіолітичний ефект на рівні буспірону. А у більш високій дозі (10 мг/кг) – антипсихотичну активність на моделі індукції каталепсії «Воскова гнучкість». Сполуки цього ряду в дозі 10 мг/кг знижують на 33,7-86,5% апоморфін-стереотипну поведінку тварин як референс-препарат галоперидол. Всі вивчені сполуки малотоксичні, значення їх LD50 ≥ 300 мг/кг. National University of Pharmacy 2013-12-02 Article Article application/pdf https://ophcj.nuph.edu.ua/article/view/ophcj.13.775 10.24959/ophcj.13.775 Journal of Organic and Pharmaceutical Chemistry; Vol. 11 No. 4(44) (2013); 72-76 Журнал органической и фармацевтической химии; Том 11 № 4(44) (2013); 72-76 Журнал органічної та фармацевтичної хімії; Том 11 № 4(44) (2013); 72-76 2518-1548 2308-8303 ru https://ophcj.nuph.edu.ua/article/view/ophcj.13.775/119009 Copyright (c) 2013 National University of Pharmacy https://creativecommons.org/licenses/by/4.0 |