Дослідження антимікробних властивостей похідних 6-(1,2,4-оксадіазол-3-іл)- та 6-(2-амінотіазол-4-іл)-тієно[2,3-d]піримідин-4-онів методом серійних розведень
Aim. To study profoundly the antimicrobial activity of the derivatives of 6-(1,2,4-oxadizol-3-yl)- and 6-(2-aminothiazol-4-yl)thieno[2,3-d]pyrimidin-4-ones by the double dilution method.Results and discussion. For the derivatives of 6-heterylthieno[2,3-d]pyrimidines, namely the derivatives of 6-(1,2...
Збережено в:
| Дата: | 2019 |
|---|---|
| Автори: | , , , |
| Формат: | Стаття |
| Мова: | Ukrainian |
| Опубліковано: |
National University of Pharmacy
2019
|
| Теми: | |
| Онлайн доступ: | https://ophcj.nuph.edu.ua/article/view/ophcj.19.174072 |
| Теги: |
Додати тег
Немає тегів, Будьте першим, хто поставить тег для цього запису!
|
| Назва журналу: | Journal of Organic and Pharmaceutical Chemistry |
Репозитарії
Journal of Organic and Pharmaceutical Chemistry| id |
oai:ojs.journals.uran.ua:article-174072 |
|---|---|
| record_format |
ojs |
| institution |
Journal of Organic and Pharmaceutical Chemistry |
| baseUrl_str |
|
| datestamp_date |
2019-09-10T13:59:39Z |
| collection |
OJS |
| language |
Ukrainian |
| topic |
тіофен піримідин антибактеріальні засоби УДК 547.732 547.853 615.281.9 |
| spellingShingle |
тіофен піримідин антибактеріальні засоби УДК 547.732 547.853 615.281.9 Vlasov, S. V. Kovalenko, S. M. Osolodchenko, T. P. Vlasov, V. S. Дослідження антимікробних властивостей похідних 6-(1,2,4-оксадіазол-3-іл)- та 6-(2-амінотіазол-4-іл)-тієно[2,3-d]піримідин-4-онів методом серійних розведень |
| topic_facet |
тиофен пиримидин антибактериальные средства УДК 547.732 547.853 615.281.9 тіофен піримідин антибактеріальні засоби УДК 547.732 547.853 615.281.9 thiophene pyrimidine antibacterials UDC 547.732 547.853 615.281.9 |
| format |
Article |
| author |
Vlasov, S. V. Kovalenko, S. M. Osolodchenko, T. P. Vlasov, V. S. |
| author_facet |
Vlasov, S. V. Kovalenko, S. M. Osolodchenko, T. P. Vlasov, V. S. |
| author_sort |
Vlasov, S. V. |
| title |
Дослідження антимікробних властивостей похідних 6-(1,2,4-оксадіазол-3-іл)- та 6-(2-амінотіазол-4-іл)-тієно[2,3-d]піримідин-4-онів методом серійних розведень |
| title_short |
Дослідження антимікробних властивостей похідних 6-(1,2,4-оксадіазол-3-іл)- та 6-(2-амінотіазол-4-іл)-тієно[2,3-d]піримідин-4-онів методом серійних розведень |
| title_full |
Дослідження антимікробних властивостей похідних 6-(1,2,4-оксадіазол-3-іл)- та 6-(2-амінотіазол-4-іл)-тієно[2,3-d]піримідин-4-онів методом серійних розведень |
| title_fullStr |
Дослідження антимікробних властивостей похідних 6-(1,2,4-оксадіазол-3-іл)- та 6-(2-амінотіазол-4-іл)-тієно[2,3-d]піримідин-4-онів методом серійних розведень |
| title_full_unstemmed |
Дослідження антимікробних властивостей похідних 6-(1,2,4-оксадіазол-3-іл)- та 6-(2-амінотіазол-4-іл)-тієно[2,3-d]піримідин-4-онів методом серійних розведень |
| title_sort |
дослідження антимікробних властивостей похідних 6-(1,2,4-оксадіазол-3-іл)- та 6-(2-амінотіазол-4-іл)-тієно[2,3-d]піримідин-4-онів методом серійних розведень |
| title_alt |
The study of the antimicrobial activity of the derivatives of 6-(1,2,4-oxadizol-3-yl)- and 6-(2-aminothiazol-4-yl)thieno[2,3-d]pyrimidin-4-ones by the double dilution method Исследование противомикробных свойств производных 6-(1,2,4-оксадиазол-3-ил)- и 6-(2-аминотиазол-4-ил)тиено[2,3-d]пиримидин-4-онов методом серийных разведений |
| description |
Aim. To study profoundly the antimicrobial activity of the derivatives of 6-(1,2,4-oxadizol-3-yl)- and 6-(2-aminothiazol-4-yl)thieno[2,3-d]pyrimidin-4-ones by the double dilution method.Results and discussion. For the derivatives of 6-heterylthieno[2,3-d]pyrimidines, namely the derivatives of 6-(1,2,4-oxadizol-3-yl)- and 6-(2-aminothiazol-4-yl)thieno[2,3-d]pyrimidin-4-ones selected after the prescreening by the agar well diffusion method, the further antimicrobial activity study using the double dilution method was performed. The minimal bacteriostatic and bactericidal concentrations were determined.Experimental part. The synthesis of the target molecules was performed according to the methods previously developed. The antimicrobial activity was studied using the double-dilution method.Conclusions. The derivatives of 5-methyl-6-(3-aryl-1,2,4-oxadizol-5-yl)thieno[2,3-d]pyrimidin-4(3H)-one with the free position 3 of the thieno[2,3-d]pyrimidine system showed the highest bactericidal activity in the concentration of 125 μg/mL against the test-strains of S. aureus, E. coli and B. subtilis. |
| publisher |
National University of Pharmacy |
| publishDate |
2019 |
| url |
https://ophcj.nuph.edu.ua/article/view/ophcj.19.174072 |
| work_keys_str_mv |
AT vlasovsv thestudyoftheantimicrobialactivityofthederivativesof6124oxadizol3yland62aminothiazol4ylthieno23dpyrimidin4onesbythedoubledilutionmethod AT kovalenkosm thestudyoftheantimicrobialactivityofthederivativesof6124oxadizol3yland62aminothiazol4ylthieno23dpyrimidin4onesbythedoubledilutionmethod AT osolodchenkotp thestudyoftheantimicrobialactivityofthederivativesof6124oxadizol3yland62aminothiazol4ylthieno23dpyrimidin4onesbythedoubledilutionmethod AT vlasovvs thestudyoftheantimicrobialactivityofthederivativesof6124oxadizol3yland62aminothiazol4ylthieno23dpyrimidin4onesbythedoubledilutionmethod AT vlasovsv issledovanieprotivomikrobnyhsvojstvproizvodnyh6124oksadiazol3ili62aminotiazol4iltieno23dpirimidin4onovmetodomserijnyhrazvedenij AT kovalenkosm issledovanieprotivomikrobnyhsvojstvproizvodnyh6124oksadiazol3ili62aminotiazol4iltieno23dpirimidin4onovmetodomserijnyhrazvedenij AT osolodchenkotp issledovanieprotivomikrobnyhsvojstvproizvodnyh6124oksadiazol3ili62aminotiazol4iltieno23dpirimidin4onovmetodomserijnyhrazvedenij AT vlasovvs issledovanieprotivomikrobnyhsvojstvproizvodnyh6124oksadiazol3ili62aminotiazol4iltieno23dpirimidin4onovmetodomserijnyhrazvedenij AT vlasovsv doslídžennâantimíkrobnihvlastivostejpohídnih6124oksadíazol3ílta62amínotíazol4íltíêno23dpírimídin4onívmetodomseríjnihrozvedenʹ AT kovalenkosm doslídžennâantimíkrobnihvlastivostejpohídnih6124oksadíazol3ílta62amínotíazol4íltíêno23dpírimídin4onívmetodomseríjnihrozvedenʹ AT osolodchenkotp doslídžennâantimíkrobnihvlastivostejpohídnih6124oksadíazol3ílta62amínotíazol4íltíêno23dpírimídin4onívmetodomseríjnihrozvedenʹ AT vlasovvs doslídžennâantimíkrobnihvlastivostejpohídnih6124oksadíazol3ílta62amínotíazol4íltíêno23dpírimídin4onívmetodomseríjnihrozvedenʹ AT vlasovsv studyoftheantimicrobialactivityofthederivativesof6124oxadizol3yland62aminothiazol4ylthieno23dpyrimidin4onesbythedoubledilutionmethod AT kovalenkosm studyoftheantimicrobialactivityofthederivativesof6124oxadizol3yland62aminothiazol4ylthieno23dpyrimidin4onesbythedoubledilutionmethod AT osolodchenkotp studyoftheantimicrobialactivityofthederivativesof6124oxadizol3yland62aminothiazol4ylthieno23dpyrimidin4onesbythedoubledilutionmethod AT vlasovvs studyoftheantimicrobialactivityofthederivativesof6124oxadizol3yland62aminothiazol4ylthieno23dpyrimidin4onesbythedoubledilutionmethod |
| first_indexed |
2025-07-17T13:00:19Z |
| last_indexed |
2025-09-24T17:14:39Z |
| _version_ |
1850411248193110016 |
| spelling |
oai:ojs.journals.uran.ua:article-1740722019-09-10T13:59:39Z The study of the antimicrobial activity of the derivatives of 6-(1,2,4-oxadizol-3-yl)- and 6-(2-aminothiazol-4-yl)thieno[2,3-d]pyrimidin-4-ones by the double dilution method Исследование противомикробных свойств производных 6-(1,2,4-оксадиазол-3-ил)- и 6-(2-аминотиазол-4-ил)тиено[2,3-d]пиримидин-4-онов методом серийных разведений Дослідження антимікробних властивостей похідних 6-(1,2,4-оксадіазол-3-іл)- та 6-(2-амінотіазол-4-іл)-тієно[2,3-d]піримідин-4-онів методом серійних розведень Vlasov, S. V. Kovalenko, S. M. Osolodchenko, T. P. Vlasov, V. S. тиофен пиримидин антибактериальные средства УДК 547.732 547.853 615.281.9 тіофен піримідин антибактеріальні засоби УДК 547.732 547.853 615.281.9 thiophene pyrimidine antibacterials UDC 547.732 547.853 615.281.9 Aim. To study profoundly the antimicrobial activity of the derivatives of 6-(1,2,4-oxadizol-3-yl)- and 6-(2-aminothiazol-4-yl)thieno[2,3-d]pyrimidin-4-ones by the double dilution method.Results and discussion. For the derivatives of 6-heterylthieno[2,3-d]pyrimidines, namely the derivatives of 6-(1,2,4-oxadizol-3-yl)- and 6-(2-aminothiazol-4-yl)thieno[2,3-d]pyrimidin-4-ones selected after the prescreening by the agar well diffusion method, the further antimicrobial activity study using the double dilution method was performed. The minimal bacteriostatic and bactericidal concentrations were determined.Experimental part. The synthesis of the target molecules was performed according to the methods previously developed. The antimicrobial activity was studied using the double-dilution method.Conclusions. The derivatives of 5-methyl-6-(3-aryl-1,2,4-oxadizol-5-yl)thieno[2,3-d]pyrimidin-4(3H)-one with the free position 3 of the thieno[2,3-d]pyrimidine system showed the highest bactericidal activity in the concentration of 125 μg/mL against the test-strains of S. aureus, E. coli and B. subtilis. Цель. Углубленное исследование противомикробной активности производных 6-(1,2,4-оксадиазол-3-ил)- и 6-(2-аминотиазол-4-ил)тиено[2,3-d]пиримидин-4-онов методом серийных разведений.Результаты и обсуждение. Для 6-гетерилтиено[2,3-d]пиримидинов, а именно производных 6-(1,2,4-оксадиазол-3-ил)- и 6-(2-аминотиазол-4-ил)тиено[2,3-d]пиримидин-4-онов, отобранных по результатам предварительного скрининга противомикробной активности методом диффузии в агар, проведены углубленные исследования противомикробной активности методом двукратных серийных разведений. Установлены величины минимальных бактериостатических и минимальных бактерицидных концентраций.Экспериментальная часть. Синтез полупродуктов и конечных веществ осуществляли по разработанным ранее методикам. Противомикробную активность изучали методом двукратных серийных разведений.Выводы. Наибольшую активность проявили производные 5-метил-6-(3-арил-1,2,4-оксадиазол-5-ил)тиено[2,3-d]пиримидин-4(3H)-она со свободным положением 3 тиено[2,3-d]пиримидиновой системы, которые демонстрируют бактерицидные свойства в концентрации 125 мкг/мл против тест-штаммов S. aureus, E. coli и B. subtilis. Мета. Поглиблене дослідження антимікробної активності похідних 6-(1,2,4-оксадіазол-3-іл)- та 6-(2-амінотіазол-4-іл)тієно[2,3-d]піримідин-4-онів методом серійних розведень.Результати та обговорення. Для 6-гетерилтієно[2,3-d]піримідинів, а саме похідних 6-(1,2,4-оксадіазол-3-іл)- та 6-(2-амінотіазол-4-іл)тієно[2,3-d]піримідин-4-онів, відібраних за результатами попереднього скринінгу антимікробної активності методом дифузії в агар, проведено поглиблені дослідження антимікробної активності методом двократних серійних розведень. Встановлено значення мінімальних бактеріостатичних та мінімальних бактерицидних концентрацій.Експериментальна частина. Синтез напівпродуктів та кінцевих речовин здійснювали за розробленими раніше методиками. Антимікробну активність вивчали методом двократних серійних розведень.Висновки. Найбільшу активність виявили похідні 5-метил-6-(3-арил-1,2,4-оксадіазол-5-іл)тієно[2,3-d]піримідин-4(3H)-ону із вільним положенням 3 тієно[2,3-d]піримідинової системи, які демонструють бактерицидні властивості в концентрації 125 мкг/мл проти тест-штамів S. aureus, E. coli та B. subtilis. National University of Pharmacy 2019-08-20 Article Article application/pdf https://ophcj.nuph.edu.ua/article/view/ophcj.19.174072 10.24959/ophcj.19.174072 Journal of Organic and Pharmaceutical Chemistry; Vol. 17 No. 3(67) (2019); 26-30 Журнал органической и фармацевтической химии; Том 17 № 3(67) (2019); 26-30 Журнал органічної та фармацевтичної хімії; Том 17 № 3(67) (2019); 26-30 2518-1548 2308-8303 uk https://ophcj.nuph.edu.ua/article/view/ophcj.19.174072/177692 Copyright (c) 2019 National University of Pharmacy https://creativecommons.org/licenses/by/4.0 |