Синтез та біологічна активність біс-мефенамідокаліксарену

• Опубліковано в: Журнал органічної та фармацевтичної хімії
• Дата: 2019
• Том: 17
• Випуск: 3(67)
• Сторінки: 21-25
• ISSN: 2518-1548
• Автори та афіліації: N. M. Chalenko — Харківський національний медичний університет; R. V. Rodik — Інститут органічної хімії НАН України; G. O. Syrova — Харківський національний медичний університет
• Ключові слова: біс-мефенамідокаліксарен, діамінокалікс4арен, антиексудативна активність, 4-диметоксифеніл-3h-1, мефенамінова кислота, 4-dхіноксалін, бензиламінопурин, ∆3-карен, доксиламін, антиокси дантна активність
• Автори: Chalenko, N. M., Rodik, R. V., Syrova, G. O.
• Формат: Стаття
• Мова: Українська
• Опубліковано: National University of Pharmacy 2019
• Теми: каліксарени; кон’югати; діамінокалікс[4]арен; біс-мефенамідокаліксарен; мефенамінова кислота; нестероїдні протизапальні засоби; антиексудативна активність; УДК 615.276.012.1.015.1
• Онлайн доступ: https://ophcj.nuph.edu.ua/article/view/ophcj.19.175951
• Назва журналу: Journal of Organic and Pharmaceutical Chemistry

Aim. To develop the method for the synthesis of the conjugate of diaminocalix[4]arene with 2-(2,3-dimethylphenyl)aminobenzoic acid (mefenamic acid) – bis-mefenamidocalixarene, determine its structure and physicochemical properties and assess its anti-exudative activity (AeA).Results and discussion. The conjugate of diaminocalixarene with mefenamic acid – bis-mefenamidocalixarene was synthesized at one step by the reaction of reactants in equimolar amounts in the presence of 1-ethyl-3-(3-dimethylaminopropyl) carbodiimide. The structure of the compound obtained was determined by spectral methods. AeA of bis-mefenamidocalixarene was studied in rats using the model of formalin edema. The results of the experimental studies showed that bis-mefenamidocalixarene exhibited the anti-exudative activity, which was equal to the reference drug – sodium diclofenac.Experimental part. The reaction of diaminocalixaren with 2- (2,3-dimethylphenyl)aminobenzoic acid (mefenamic acid) led to bis-mefenamidocalixarene with 40 % yield. The screening of AeA was carried out using modern digital plethysmometer (IITC Life Science (USA)).Conclusions. The effective one-stage method for the synthesis of the conjugate of diaminocalix[4]arene with 2-(2,3-dimethylphenyl)aminobenzoic acid – bis-mefenamidocalixarene has been developed. Its structure has been proven, and AeA has been studied. AeA is equal to the reference drug. It has been found that bis-mefenamidokalixaren synthesized is a promising compound for further profound studies.