Синтез, перетворення та біологічна активність похідних тієно[2,3-d]піримідину з карбоксильними замісниками в піримідиновому ядрі

Aim. To reveal the prospects of the search of novel medicinal substances based on the studies of the derivatives of thieno[2,3-d]pyrimidine with the carboxylic groups as the substituents in the pyrimidine ring using the analysis of the published literature data.Results and discussion. The study has...

Повний опис

Збережено в:
Бібліографічні деталі
Дата:2020
Автори: Vlasova, O. D., Vlasov, S. V., Kabachnyy, V. I., Vlasov, V. S.
Формат: Стаття
Мова:Ukrainian
Опубліковано: National University of Pharmacy 2020
Теми:
Онлайн доступ:https://ophcj.nuph.edu.ua/article/view/ophcj.20.209835
Теги: Додати тег
Немає тегів, Будьте першим, хто поставить тег для цього запису!
Назва журналу:Journal of Organic and Pharmaceutical Chemistry

Репозитарії

Journal of Organic and Pharmaceutical Chemistry
id oai:ojs.journals.uran.ua:article-209835
record_format ojs
institution Journal of Organic and Pharmaceutical Chemistry
baseUrl_str
datestamp_date 2020-12-05T17:54:45Z
collection OJS
language Ukrainian
topic тіофен
піримідин
карбонові кислоти
УДК 547.581
547.732
547.853
spellingShingle тіофен
піримідин
карбонові кислоти
УДК 547.581
547.732
547.853
Vlasova, O. D.
Vlasov, S. V.
Kabachnyy, V. I.
Vlasov, V. S.
Синтез, перетворення та біологічна активність похідних тієно[2,3-d]піримідину з карбоксильними замісниками в піримідиновому ядрі
topic_facet thiophene
pyrimidine
carboxylic acid
UDC 547.581
547.732
547.853
тіофен
піримідин
карбонові кислоти
УДК 547.581
547.732
547.853
format Article
author Vlasova, O. D.
Vlasov, S. V.
Kabachnyy, V. I.
Vlasov, V. S.
author_facet Vlasova, O. D.
Vlasov, S. V.
Kabachnyy, V. I.
Vlasov, V. S.
author_sort Vlasova, O. D.
title Синтез, перетворення та біологічна активність похідних тієно[2,3-d]піримідину з карбоксильними замісниками в піримідиновому ядрі
title_short Синтез, перетворення та біологічна активність похідних тієно[2,3-d]піримідину з карбоксильними замісниками в піримідиновому ядрі
title_full Синтез, перетворення та біологічна активність похідних тієно[2,3-d]піримідину з карбоксильними замісниками в піримідиновому ядрі
title_fullStr Синтез, перетворення та біологічна активність похідних тієно[2,3-d]піримідину з карбоксильними замісниками в піримідиновому ядрі
title_full_unstemmed Синтез, перетворення та біологічна активність похідних тієно[2,3-d]піримідину з карбоксильними замісниками в піримідиновому ядрі
title_sort синтез, перетворення та біологічна активність похідних тієно[2,3-d]піримідину з карбоксильними замісниками в піримідиновому ядрі
title_alt The synthesis, transformations and biological activity of thieno[2,3-d]pyrimidine derivatives with the carboxylic groups as the substituents in the pyrimidine ring
description Aim. To reveal the prospects of the search of novel medicinal substances based on the studies of the derivatives of thieno[2,3-d]pyrimidine with the carboxylic groups as the substituents in the pyrimidine ring using the analysis of the published literature data.Results and discussion. The study has shown a wider range of the pharmacological activity of thieno[2,3-d]pyrimidine-2-carboxylic acid derivatives compared to thieno[2,3-d]pyrimidine-4-carboxylic acids, as well as their availability, despite the fact that the number of preparative methods for the synthesis of these substances is rather limited. The most popular method is cyclization of 2-aminothiophene-3-carboxylic acids with ethyl cyanoformate. On the other hand, thieno[2,3-d]pyrimidine-4-carboxylic acid derivatives are presented in even fewer studies and are poorly studied; many of them are difficult to be synthesized and practically are not found in the pharmacological patent literature.Conclusions. The literature data analysis has revealed the small number of efficient synthetic methods suitable for preparation of thieno[2,3-d]pyrimidines with the carboxylic groups as the substituents in the pyrimidine ring, as well as their low availability for the pharmacological studies. It is also noteworthy that the derivatives of thieno[2,3-d]pyrimidine-4-carboxylic acids are even less studied than the related compounds of thieno[2,3-d]pyrimidine-2-carboxylic acid series, and therefore, more attention should be paid to them as the objects for experimental chemistry and pharmacology.Received: 12.08.2020 Revised: 23.09.2020 Accepted: 08.10.2020
publisher National University of Pharmacy
publishDate 2020
url https://ophcj.nuph.edu.ua/article/view/ophcj.20.209835
work_keys_str_mv AT vlasovaod thesynthesistransformationsandbiologicalactivityofthieno23dpyrimidinederivativeswiththecarboxylicgroupsasthesubstituentsinthepyrimidinering
AT vlasovsv thesynthesistransformationsandbiologicalactivityofthieno23dpyrimidinederivativeswiththecarboxylicgroupsasthesubstituentsinthepyrimidinering
AT kabachnyyvi thesynthesistransformationsandbiologicalactivityofthieno23dpyrimidinederivativeswiththecarboxylicgroupsasthesubstituentsinthepyrimidinering
AT vlasovvs thesynthesistransformationsandbiologicalactivityofthieno23dpyrimidinederivativeswiththecarboxylicgroupsasthesubstituentsinthepyrimidinering
AT vlasovaod sintezperetvorennâtabíologíčnaaktivnístʹpohídnihtíêno23dpírimídinuzkarboksilʹnimizamísnikamivpírimídinovomuâdrí
AT vlasovsv sintezperetvorennâtabíologíčnaaktivnístʹpohídnihtíêno23dpírimídinuzkarboksilʹnimizamísnikamivpírimídinovomuâdrí
AT kabachnyyvi sintezperetvorennâtabíologíčnaaktivnístʹpohídnihtíêno23dpírimídinuzkarboksilʹnimizamísnikamivpírimídinovomuâdrí
AT vlasovvs sintezperetvorennâtabíologíčnaaktivnístʹpohídnihtíêno23dpírimídinuzkarboksilʹnimizamísnikamivpírimídinovomuâdrí
AT vlasovaod synthesistransformationsandbiologicalactivityofthieno23dpyrimidinederivativeswiththecarboxylicgroupsasthesubstituentsinthepyrimidinering
AT vlasovsv synthesistransformationsandbiologicalactivityofthieno23dpyrimidinederivativeswiththecarboxylicgroupsasthesubstituentsinthepyrimidinering
AT kabachnyyvi synthesistransformationsandbiologicalactivityofthieno23dpyrimidinederivativeswiththecarboxylicgroupsasthesubstituentsinthepyrimidinering
AT vlasovvs synthesistransformationsandbiologicalactivityofthieno23dpyrimidinederivativeswiththecarboxylicgroupsasthesubstituentsinthepyrimidinering
first_indexed 2025-07-17T13:00:55Z
last_indexed 2025-09-24T17:14:44Z
_version_ 1850411369063514112
spelling oai:ojs.journals.uran.ua:article-2098352020-12-05T17:54:45Z The synthesis, transformations and biological activity of thieno[2,3-d]pyrimidine derivatives with the carboxylic groups as the substituents in the pyrimidine ring Синтез, перетворення та біологічна активність похідних тієно[2,3-d]піримідину з карбоксильними замісниками в піримідиновому ядрі Vlasova, O. D. Vlasov, S. V. Kabachnyy, V. I. Vlasov, V. S. thiophene pyrimidine carboxylic acid UDC 547.581 547.732 547.853 тіофен піримідин карбонові кислоти УДК 547.581 547.732 547.853 Aim. To reveal the prospects of the search of novel medicinal substances based on the studies of the derivatives of thieno[2,3-d]pyrimidine with the carboxylic groups as the substituents in the pyrimidine ring using the analysis of the published literature data.Results and discussion. The study has shown a wider range of the pharmacological activity of thieno[2,3-d]pyrimidine-2-carboxylic acid derivatives compared to thieno[2,3-d]pyrimidine-4-carboxylic acids, as well as their availability, despite the fact that the number of preparative methods for the synthesis of these substances is rather limited. The most popular method is cyclization of 2-aminothiophene-3-carboxylic acids with ethyl cyanoformate. On the other hand, thieno[2,3-d]pyrimidine-4-carboxylic acid derivatives are presented in even fewer studies and are poorly studied; many of them are difficult to be synthesized and practically are not found in the pharmacological patent literature.Conclusions. The literature data analysis has revealed the small number of efficient synthetic methods suitable for preparation of thieno[2,3-d]pyrimidines with the carboxylic groups as the substituents in the pyrimidine ring, as well as their low availability for the pharmacological studies. It is also noteworthy that the derivatives of thieno[2,3-d]pyrimidine-4-carboxylic acids are even less studied than the related compounds of thieno[2,3-d]pyrimidine-2-carboxylic acid series, and therefore, more attention should be paid to them as the objects for experimental chemistry and pharmacology.Received: 12.08.2020 Revised: 23.09.2020 Accepted: 08.10.2020 Мета. На основі аналізу літературних даних щодо синтезу похідних тієно[2,3-d]піримідину з карбоксильними замісниками в піримідиновому ядрі виявити перспективні напрямки пошуку нових лікарських засобів серед цього класу органічних сполук.Результати та їх обговорення. Дослідження засвідчило більш широкий спектр фармакологічної активності похідних тієно[2,3-d]піримідин-2-карбонових кислот порівняно з тієно[2,3-d]піримідин-4-карбоновими кислотами, а також їх більшу доступність, незважаючи на те, що кількість препаративних методів для синтезу цих речовин достатньо обмежена. Найбільш популярний із методів – циклізація похідних 2-амінотіофен-3-карбонових кислот етилціаноформіатом. З іншого боку, похідні тієно[2,3-d]піримідин-4-карбонових кислот представлені в ще меншій кількості робіт і є малодосліджені; більшість цих сполук важкодоступні й у фармакологічній патентній літературі майже не зустрічаються.Висновки. Літературні дані свідчать про невелику кількість препаративних методів синтезу тієно[2,3-d]піримідинів, які містять карбоксильні групи в піримідиновому ядрі, а також їх низьку доступність для фармакологічних досліджень. Причому похідні тієно[2,3-d]піримідин-4-карбонових кислот є менш дослідженими, ніж споріднені з ними речовини з ряду тієно[2,3-d]піримідин-2-карбонових кислот, і тому заслуговують на пильну увагу як об’єкти дослідження для експериментальної хімії та фармакології.Received: 12.08.2020 Revised: 23.09.2020 Accepted: 08.10.2020 National University of Pharmacy 2020-12-01 Article Article application/pdf https://ophcj.nuph.edu.ua/article/view/ophcj.20.209835 10.24959/ophcj.20.209835 Journal of Organic and Pharmaceutical Chemistry; Vol. 18 No. 4(72) (2020); 4-13 Журнал органической и фармацевтической химии; Том 18 № 4(72) (2020); 4-13 Журнал органічної та фармацевтичної хімії; Том 18 № 4(72) (2020); 4-13 2518-1548 2308-8303 uk https://ophcj.nuph.edu.ua/article/view/ophcj.20.209835/217756 Copyright (c) 2020 National University of Pharmacy https://creativecommons.org/licenses/by/4.0