Синтез, реакційна здатність та антимікробна активність заміщених тієно[2,3-d]піримідин-4(3Н)-тіо(селено)нів
A new series of R1,R2-thieno[2,3-d]pyrimidine-4(3H)-one, thione and selenone derivatives have been synthesized; the reaction of alkylation of the compounds obtained has been studied. Their structures have been confirmed by the NMR 1H and mass spectra, and elemental analysis. The antibacterial and an...
Збережено в:
| Дата: | 2015 |
|---|---|
| Автори: | , , , , , |
| Формат: | Стаття |
| Мова: | English |
| Опубліковано: |
National University of Pharmacy
2015
|
| Теми: | |
| Онлайн доступ: | https://ophcj.nuph.edu.ua/article/view/ophcj.15.866 |
| Теги: |
Додати тег
Немає тегів, Будьте першим, хто поставить тег для цього запису!
|
| Назва журналу: | Journal of Organic and Pharmaceutical Chemistry |
Репозитарії
Journal of Organic and Pharmaceutical Chemistry| id |
oai:ojs.journals.uran.ua:article-89015 |
|---|---|
| record_format |
ojs |
| spelling |
oai:ojs.journals.uran.ua:article-890152018-05-30T12:44:51Z The synthesis, reactivity and the antimicrobial activity of substituted thieno[2,3-d]pyrimidine-4(3H)-thio(seleno)nes Синтез, реакционная способность и антимикробная активность замещенных тиено[2,3-d]пиримидин-4(3Н)-тио(селено)нов Синтез, реакційна здатність та антимікробна активність заміщених тієно[2,3-d]піримідин-4(3Н)-тіо(селено)нів Kolomieitsev, D. O. Markov, V. I. Astakhina, V. O. Kovalenko, S. I. Varenichenko, S. A. Kharchenko, O. V. thieno[2 3-d]pyrimidine-4(3H)-thio(seleno)nes alkylation antibacterial activity UDC 547.854.83 тиено[2 3-d]пиримидин-4(3Н)-тио(селено)ны алкилирование антибактериальная активность УДК 547.854.83 тієно[2 3-d]піримідин-4(3Н)-тіо(селено)ни алкілування антибактеріальна активність УДК 547.854.83 A new series of R1,R2-thieno[2,3-d]pyrimidine-4(3H)-one, thione and selenone derivatives have been synthesized; the reaction of alkylation of the compounds obtained has been studied. Their structures have been confirmed by the NMR 1H and mass spectra, and elemental analysis. The antibacterial and antifungal activities in vitro against three bacterial and two fungal pathogens have been revealed using the stiff plate agar diffusion method and the serial dilution method. The minimal bactericidal, fungicidal and bacteriostatic concentrations have been obtained. The pharmacological screening has shown that some of the compounds obtained possess a good antimicrobial activity. The culture of S.aureus. appeared to be the most sensitive to compound 10a. The best fungistatic indicators against A.niger have been found for compounds 4a and 9a. Синтезирован ряд новых производных R1,R2-тиено[2,3-d]пиримидин-4(3Н)-онов, тионов и селенонов, изучена реакция алкилирования полученных соединений. Структуры полученных соединений установлены с помощью данных ЯМР 1Н и масс-спектров, а также данных элементного анализа. Антибактериальная и фунгистатическая активность in vitro против трёх видов бактерий и двух видов грибов была обнаружена с помощью метода диффузии вещества в агар и метода серийного разведения. Определены минимальные концентрации бактериальной, фунгицидной и бактериостатической активности. Фармакологическое исследование подтвердило, что некоторые из полученных продуктов проявляют хорошую антимикробную активность. Культура бактерии S.aureus наиболее чувствительна к соединению 10а. Наилучшие фунгистатические показатели против цвелевого гриба A.niger определены для соедине-ний 4а и 9а. Синтезовано ряд нових похідних R1,R2-тієно[2,3-d]піримідин-4(3Н)-онів, тіонів і селенонів та вивчено реакцію алкілування отриманих продуктів. Структури отриманих продуктів встановлені за допомогою даних ЯМР 1Н та мас-спектрів і даних елементного аналізу. Антибактеріальну і фунгістатичну активність in vitro проти 3 культур бактерій і двох видів грибів було встановлено за допомогою методу дифузії речовини в агар і методу серійних розведень. Були визначені мінімальні концентрації бактеріальної, фунгістатичної і бактеріостатичної активності. Фармакологічне дослідження підтвердило, що деякі з отриманих продуктів проявляють добру антимікробну активність. Культура бактерії S.aureus. найбільш чутлива до сполуки 10а. Найкращі фунгістатичні показники проти цвільового гриба A.niger виявлені для сполук 4а і 9а. National University of Pharmacy 2015-12-27 Article Article application/pdf https://ophcj.nuph.edu.ua/article/view/ophcj.15.866 10.24959/ophcj.15.866 Journal of Organic and Pharmaceutical Chemistry; Vol. 13 No. 4(52) (2015); 32-38 Журнал органической и фармацевтической химии; Том 13 № 4(52) (2015); 32-38 Журнал органічної та фармацевтичної хімії; Том 13 № 4(52) (2015); 32-38 2518-1548 2308-8303 en https://ophcj.nuph.edu.ua/article/view/ophcj.15.866/85578 Copyright (c) 2015 National University of Pharmacy https://creativecommons.org/licenses/by/4.0 |
| institution |
Journal of Organic and Pharmaceutical Chemistry |
| collection |
OJS |
| language |
English |
| topic |
thieno[2 3-d]pyrimidine-4(3H)-thio(seleno)nes alkylation antibacterial activity UDC 547.854.83 тиено[2 3-d]пиримидин-4(3Н)-тио(селено)ны алкилирование антибактериальная активность УДК 547.854.83 тієно[2 3-d]піримідин-4(3Н)-тіо(селено)ни алкілування антибактеріальна активність УДК 547.854.83 |
| spellingShingle |
thieno[2 3-d]pyrimidine-4(3H)-thio(seleno)nes alkylation antibacterial activity UDC 547.854.83 тиено[2 3-d]пиримидин-4(3Н)-тио(селено)ны алкилирование антибактериальная активность УДК 547.854.83 тієно[2 3-d]піримідин-4(3Н)-тіо(селено)ни алкілування антибактеріальна активність УДК 547.854.83 Kolomieitsev, D. O. Markov, V. I. Astakhina, V. O. Kovalenko, S. I. Varenichenko, S. A. Kharchenko, O. V. Синтез, реакційна здатність та антимікробна активність заміщених тієно[2,3-d]піримідин-4(3Н)-тіо(селено)нів |
| topic_facet |
thieno[2 3-d]pyrimidine-4(3H)-thio(seleno)nes alkylation antibacterial activity UDC 547.854.83 тиено[2 3-d]пиримидин-4(3Н)-тио(селено)ны алкилирование антибактериальная активность УДК 547.854.83 тієно[2 3-d]піримідин-4(3Н)-тіо(селено)ни алкілування антибактеріальна активність УДК 547.854.83 |
| format |
Article |
| author |
Kolomieitsev, D. O. Markov, V. I. Astakhina, V. O. Kovalenko, S. I. Varenichenko, S. A. Kharchenko, O. V. |
| author_facet |
Kolomieitsev, D. O. Markov, V. I. Astakhina, V. O. Kovalenko, S. I. Varenichenko, S. A. Kharchenko, O. V. |
| author_sort |
Kolomieitsev, D. O. |
| title |
Синтез, реакційна здатність та антимікробна активність заміщених тієно[2,3-d]піримідин-4(3Н)-тіо(селено)нів |
| title_short |
Синтез, реакційна здатність та антимікробна активність заміщених тієно[2,3-d]піримідин-4(3Н)-тіо(селено)нів |
| title_full |
Синтез, реакційна здатність та антимікробна активність заміщених тієно[2,3-d]піримідин-4(3Н)-тіо(селено)нів |
| title_fullStr |
Синтез, реакційна здатність та антимікробна активність заміщених тієно[2,3-d]піримідин-4(3Н)-тіо(селено)нів |
| title_full_unstemmed |
Синтез, реакційна здатність та антимікробна активність заміщених тієно[2,3-d]піримідин-4(3Н)-тіо(селено)нів |
| title_sort |
синтез, реакційна здатність та антимікробна активність заміщених тієно[2,3-d]піримідин-4(3н)-тіо(селено)нів |
| title_alt |
The synthesis, reactivity and the antimicrobial activity of substituted thieno[2,3-d]pyrimidine-4(3H)-thio(seleno)nes Синтез, реакционная способность и антимикробная активность замещенных тиено[2,3-d]пиримидин-4(3Н)-тио(селено)нов |
| description |
A new series of R1,R2-thieno[2,3-d]pyrimidine-4(3H)-one, thione and selenone derivatives have been synthesized; the reaction of alkylation of the compounds obtained has been studied. Their structures have been confirmed by the NMR 1H and mass spectra, and elemental analysis. The antibacterial and antifungal activities in vitro against three bacterial and two fungal pathogens have been revealed using the stiff plate agar diffusion method and the serial dilution method. The minimal bactericidal, fungicidal and bacteriostatic concentrations have been obtained. The pharmacological screening has shown that some of the compounds obtained possess a good antimicrobial activity. The culture of S.aureus. appeared to be the most sensitive to compound 10a. The best fungistatic indicators against A.niger have been found for compounds 4a and 9a. |
| publisher |
National University of Pharmacy |
| publishDate |
2015 |
| url |
https://ophcj.nuph.edu.ua/article/view/ophcj.15.866 |
| work_keys_str_mv |
AT kolomieitsevdo thesynthesisreactivityandtheantimicrobialactivityofsubstitutedthieno23dpyrimidine43hthioselenones AT markovvi thesynthesisreactivityandtheantimicrobialactivityofsubstitutedthieno23dpyrimidine43hthioselenones AT astakhinavo thesynthesisreactivityandtheantimicrobialactivityofsubstitutedthieno23dpyrimidine43hthioselenones AT kovalenkosi thesynthesisreactivityandtheantimicrobialactivityofsubstitutedthieno23dpyrimidine43hthioselenones AT varenichenkosa thesynthesisreactivityandtheantimicrobialactivityofsubstitutedthieno23dpyrimidine43hthioselenones AT kharchenkoov thesynthesisreactivityandtheantimicrobialactivityofsubstitutedthieno23dpyrimidine43hthioselenones AT kolomieitsevdo sintezreakcionnaâsposobnostʹiantimikrobnaâaktivnostʹzameŝennyhtieno23dpirimidin43ntioselenonov AT markovvi sintezreakcionnaâsposobnostʹiantimikrobnaâaktivnostʹzameŝennyhtieno23dpirimidin43ntioselenonov AT astakhinavo sintezreakcionnaâsposobnostʹiantimikrobnaâaktivnostʹzameŝennyhtieno23dpirimidin43ntioselenonov AT kovalenkosi sintezreakcionnaâsposobnostʹiantimikrobnaâaktivnostʹzameŝennyhtieno23dpirimidin43ntioselenonov AT varenichenkosa sintezreakcionnaâsposobnostʹiantimikrobnaâaktivnostʹzameŝennyhtieno23dpirimidin43ntioselenonov AT kharchenkoov sintezreakcionnaâsposobnostʹiantimikrobnaâaktivnostʹzameŝennyhtieno23dpirimidin43ntioselenonov AT kolomieitsevdo sintezreakcíjnazdatnístʹtaantimíkrobnaaktivnístʹzamíŝenihtíêno23dpírimídin43ntíoselenonív AT markovvi sintezreakcíjnazdatnístʹtaantimíkrobnaaktivnístʹzamíŝenihtíêno23dpírimídin43ntíoselenonív AT astakhinavo sintezreakcíjnazdatnístʹtaantimíkrobnaaktivnístʹzamíŝenihtíêno23dpírimídin43ntíoselenonív AT kovalenkosi sintezreakcíjnazdatnístʹtaantimíkrobnaaktivnístʹzamíŝenihtíêno23dpírimídin43ntíoselenonív AT varenichenkosa sintezreakcíjnazdatnístʹtaantimíkrobnaaktivnístʹzamíŝenihtíêno23dpírimídin43ntíoselenonív AT kharchenkoov sintezreakcíjnazdatnístʹtaantimíkrobnaaktivnístʹzamíŝenihtíêno23dpírimídin43ntíoselenonív AT kolomieitsevdo synthesisreactivityandtheantimicrobialactivityofsubstitutedthieno23dpyrimidine43hthioselenones AT markovvi synthesisreactivityandtheantimicrobialactivityofsubstitutedthieno23dpyrimidine43hthioselenones AT astakhinavo synthesisreactivityandtheantimicrobialactivityofsubstitutedthieno23dpyrimidine43hthioselenones AT kovalenkosi synthesisreactivityandtheantimicrobialactivityofsubstitutedthieno23dpyrimidine43hthioselenones AT varenichenkosa synthesisreactivityandtheantimicrobialactivityofsubstitutedthieno23dpyrimidine43hthioselenones AT kharchenkoov synthesisreactivityandtheantimicrobialactivityofsubstitutedthieno23dpyrimidine43hthioselenones |
| first_indexed |
2024-09-01T18:14:39Z |
| last_indexed |
2024-09-01T18:14:39Z |
| _version_ |
1809018497890516992 |