Aнтимікробна та противірусна активність каліксаренів
Calixarenes is a promising class of macrocyclic compounds, which are widely used in the design of biologically active substances. Among calixarenes there are anion channel blockers and modulators of cationic pumps, selective enzyme inhibitors and compounds simulating their action, substances with th...
Saved in:
| Date: | 2015 |
|---|---|
| Main Author: | |
| Format: | Article |
| Language: | Ukrainian |
| Published: |
National University of Pharmacy
2015
|
| Subjects: | |
| Online Access: | https://ophcj.nuph.edu.ua/article/view/ophcj.15.830 |
| Tags: |
Add Tag
No Tags, Be the first to tag this record!
|
| Journal Title: | Journal of Organic and Pharmaceutical Chemistry |
Institution
Journal of Organic and Pharmaceutical Chemistry| id |
oai:ojs.journals.uran.ua:article-89084 |
|---|---|
| record_format |
ojs |
| institution |
Journal of Organic and Pharmaceutical Chemistry |
| baseUrl_str |
|
| datestamp_date |
2018-06-05T13:58:47Z |
| collection |
OJS |
| language |
Ukrainian |
| topic |
каліксарени бактерицидна активність противірусна активність фунгіцидна дія протитуберкульозна активність УДК 547.639 615.281 |
| spellingShingle |
каліксарени бактерицидна активність противірусна активність фунгіцидна дія протитуберкульозна активність УДК 547.639 615.281 Rodik, R. V. Aнтимікробна та противірусна активність каліксаренів |
| topic_facet |
calixarene bactericidal activity antiviral activity fungicidal activity antituberculosis activity UDC 547.639 615.281 каликсарены бактерицидная активность противовирусная активность фунгицидное действие противотуберкулёзная активность УДК 547.639 615.281 каліксарени бактерицидна активність противірусна активність фунгіцидна дія протитуберкульозна активність УДК 547.639 615.281 |
| format |
Article |
| author |
Rodik, R. V. |
| author_facet |
Rodik, R. V. |
| author_sort |
Rodik, R. V. |
| title |
Aнтимікробна та противірусна активність каліксаренів |
| title_short |
Aнтимікробна та противірусна активність каліксаренів |
| title_full |
Aнтимікробна та противірусна активність каліксаренів |
| title_fullStr |
Aнтимікробна та противірусна активність каліксаренів |
| title_full_unstemmed |
Aнтимікробна та противірусна активність каліксаренів |
| title_sort |
aнтимікробна та противірусна активність каліксаренів |
| title_alt |
The antimicrobial and antiviral activity of calixarenes Противомикробная и противовирусная активность каликсаренов |
| description |
Calixarenes is a promising class of macrocyclic compounds, which are widely used in the design of biologically active substances. Among calixarenes there are anion channel blockers and modulators of cationic pumps, selective enzyme inhibitors and compounds simulating their action, substances with the antithrombotic and antitumour effect. The antimicrobial and antiviral activities of modified calixarenes have been intensively studied in recent years. The results on bactericidal, fungicidal, antituberculosis, as well as antiviral activity of calixarenes have been systematized and analyzed in this review. The data about the mechanisms of action of different types of calixarenes on biological objects are presented. It has been found that the basis of the antimicrobial action of many calixarenes is the interaction with the components of the outer membrane or cell wall. Moreover, functionalization of the calixarene platform with pharmacophoric groups possessing the antimicrobial activity does not always lead to increase in the expected activity. Polycationic calixarenes show the highest antibacterial action, while polyanionic macrocycles inhibit the activity of viruses. Calixarenes modified with cyclopeptide fragments are selective binders and blockers of important bacterial cell glycoproteins. They are mimetics of vancomycin by their mechanism of action and the level of the bactericidal activity. The water soluble calixarene with polyethylene glycol groups has a unique mechanism of the antituberculosis action. It inhibits the growth of M. tuberculosis inside human macrophage cells. The chemotherapeutic indexes of the compounds studied are more than ten units, indicating their low cytotoxicity. |
| publisher |
National University of Pharmacy |
| publishDate |
2015 |
| url |
https://ophcj.nuph.edu.ua/article/view/ophcj.15.830 |
| work_keys_str_mv |
AT rodikrv theantimicrobialandantiviralactivityofcalixarenes AT rodikrv protivomikrobnaâiprotivovirusnaâaktivnostʹkaliksarenov AT rodikrv antimíkrobnataprotivírusnaaktivnístʹkalíksarenív AT rodikrv antimicrobialandantiviralactivityofcalixarenes |
| first_indexed |
2025-07-17T12:58:26Z |
| last_indexed |
2025-09-24T17:14:21Z |
| _version_ |
1850410806821257216 |
| spelling |
oai:ojs.journals.uran.ua:article-890842018-06-05T13:58:47Z The antimicrobial and antiviral activity of calixarenes Противомикробная и противовирусная активность каликсаренов Aнтимікробна та противірусна активність каліксаренів Rodik, R. V. calixarene bactericidal activity antiviral activity fungicidal activity antituberculosis activity UDC 547.639 615.281 каликсарены бактерицидная активность противовирусная активность фунгицидное действие противотуберкулёзная активность УДК 547.639 615.281 каліксарени бактерицидна активність противірусна активність фунгіцидна дія протитуберкульозна активність УДК 547.639 615.281 Calixarenes is a promising class of macrocyclic compounds, which are widely used in the design of biologically active substances. Among calixarenes there are anion channel blockers and modulators of cationic pumps, selective enzyme inhibitors and compounds simulating their action, substances with the antithrombotic and antitumour effect. The antimicrobial and antiviral activities of modified calixarenes have been intensively studied in recent years. The results on bactericidal, fungicidal, antituberculosis, as well as antiviral activity of calixarenes have been systematized and analyzed in this review. The data about the mechanisms of action of different types of calixarenes on biological objects are presented. It has been found that the basis of the antimicrobial action of many calixarenes is the interaction with the components of the outer membrane or cell wall. Moreover, functionalization of the calixarene platform with pharmacophoric groups possessing the antimicrobial activity does not always lead to increase in the expected activity. Polycationic calixarenes show the highest antibacterial action, while polyanionic macrocycles inhibit the activity of viruses. Calixarenes modified with cyclopeptide fragments are selective binders and blockers of important bacterial cell glycoproteins. They are mimetics of vancomycin by their mechanism of action and the level of the bactericidal activity. The water soluble calixarene with polyethylene glycol groups has a unique mechanism of the antituberculosis action. It inhibits the growth of M. tuberculosis inside human macrophage cells. The chemotherapeutic indexes of the compounds studied are more than ten units, indicating their low cytotoxicity. Каликсарены – это перспективный класс макроциклических соединений, который широко используется в дизайне биологически активных веществ. Среди каликсаренов есть соединения с антитромботическим и противоопухолевым действием, блокаторы анионных каналов и модуляторы катионных насосов, селективные ингибиторы ферментов и соединения, моделирующие их действие. В последние годы интенсивно исследуется их противомикробная и противовирусная активность. В данном обзоре систематизированы данные по бактерицидной, фунгицидной, противотуберкулезной и противовирусной активности модифицированных каликсаренов. Приведены данные о механизмах действия различных типов каликсаренов на биообъекты. Установлено, что в основе противомикробного действия большинства каликсаренов лежит взаимодействие с компонентами внешней мембраны или клеточной стенки. Вместе с тем, функционализация каликсареновой платформы фармакофорными группами, обладающими противомикробным действием, не всегда приводит к увеличению ожидаемой активности. Наибольшее антибактериальное действие имеют поликатионные каликсарены, в то время как полианионные макроциклы ингибируют активность вирусов. Каликсарены, модифицированные циклопептидными фрагментами, являются селективными блокаторами важных гликопротеинов клеток бактерий. Они являются миметиками ванкомицина по механизму и уровню бактерицидной активности. Водорастворимый каликсарен с полиэтиленгликольными группами имеет уникальный механизм противотуберкулёзного действия. Он подавляет рост M. tuberculosis внутри клеток- макрофагов человека. Приведены химиотерапевтические индексы исследуемых соединений, которые составляют более десяти единиц, что свидетельствует об их низкой цитотоксичности. Каліксарени – це перспективний клас макроциклічних сполук, який широко використовується у дизайні біологічно активних речовин. Серед каліксаренів є сполуки з антитромботичною та протипухлинною дією, блокатори аніонних каналів та модулятори катіонних помп, селективні інгібітори ферментів та сполуки, що моделюють їх дію. В останні роки інтенсивно досліджується антимікробна та противірусна активність каліксаренів. В даному огляді систематизовані дані по бактерицидній, фунгіцидній, протитуберкульозній та противірусній активності модифікованих каліксаренів. Наведені дані про механізми дії різних типів каліксаренів на біооб’єкти. Встановлено, що основою антимікробної дії більшості калі- ксаренів є взаємодія з компонентами зовнішньої мембрани або клітинної стінки. Функціоналізація калі- ксаренової платформи фармакофорними групами, які чинять антимікробну дію, не завжди призводить до збільшення очікуваної активності. Найбільшу антибактеріальну дію мають полікатіонні каліксарени, в той час як поліаніонні макроцикли інгібують активність вірусів. Каліксарени, модифіковані циклопептидними фрагментами, є селективними блокаторами важливих глікопротеїнів клітин бактерій. Вони є міметиками ванкоміцину за механізмом дії та рівнем бактерицидної активності. Неіонний водорозчинний каліксарен з поліетиленглікольними групами має унікальний механізм протитуберкульозної дії. Він пригнічує ріст M. tuberculosis всередині клітин-макрофагів людини. Наведені хіміотерапевтичні індекси досліджуваних сполук становлять більше десяти одиниць, що свідчить про їх низьку цитотоксичність. National University of Pharmacy 2015-03-12 Article Article application/pdf https://ophcj.nuph.edu.ua/article/view/ophcj.15.830 10.24959/ophcj.15.830 Journal of Organic and Pharmaceutical Chemistry; Vol. 13 No. 1(49) (2015); 67-78 Журнал органической и фармацевтической химии; Том 13 № 1(49) (2015); 67-78 Журнал органічної та фармацевтичної хімії; Том 13 № 1(49) (2015); 67-78 2518-1548 2308-8303 uk https://ophcj.nuph.edu.ua/article/view/ophcj.15.830/85549 Copyright (c) 2015 National University of Pharmacy https://creativecommons.org/licenses/by/4.0 |