Поліморфізм та аналгетична активність N-(3-піридилметил)-4-гідрокси-2-оксо-1,2,5,6,7,8-гексагідрохінолін-3-карбоксаміду
The advanced study of the analgesic activity of N-(3-pyridylmethyl)-4-hydroxy-2-oxo-1,2,5,6,7,8-hexahydroquinoline-3-carboxamide selected by the results of the primary pharmacological screening as the leading structure has revealed a significant change in anesthetic properties in different samples o...
Saved in:
| Date: | 2015 |
|---|---|
| Main Authors: | , , , |
| Format: | Article |
| Language: | English |
| Published: |
National University of Pharmacy
2015
|
| Subjects: | |
| Online Access: | https://ophcj.nuph.edu.ua/article/view/ophcj.15.832 |
| Tags: |
Add Tag
No Tags, Be the first to tag this record!
|
| Journal Title: | Journal of Organic and Pharmaceutical Chemistry |
Institution
Journal of Organic and Pharmaceutical Chemistry| id |
oai:ojs.journals.uran.ua:article-89088 |
|---|---|
| record_format |
ojs |
| institution |
Journal of Organic and Pharmaceutical Chemistry |
| baseUrl_str |
|
| datestamp_date |
2018-02-24T10:57:12Z |
| collection |
OJS |
| language |
English |
| topic |
4-гідрокси-2-оксо-1 2-дигідрохінолін-3-карбоксаміди поліморфізм рентгеноструктур- ний аналіз аналгетична активність УДК 615.212 542.951.1 547.831.7 547.831.9 |
| spellingShingle |
4-гідрокси-2-оксо-1 2-дигідрохінолін-3-карбоксаміди поліморфізм рентгеноструктур- ний аналіз аналгетична активність УДК 615.212 542.951.1 547.831.7 547.831.9 Ukrainets, I. V. Mospanova, O. V. Bereznyakova, N. L. Davydenko, O. O. Поліморфізм та аналгетична активність N-(3-піридилметил)-4-гідрокси-2-оксо-1,2,5,6,7,8-гексагідрохінолін-3-карбоксаміду |
| topic_facet |
4-hydroxy-2-oxo-1 2-dihydroquinoline-3-carboxamides polymorphism X-ray structural analysis analgesic activity UDC 615.212 542.951.1 547.831.7 547.831.9 4-гидрокси-2-оксо-1 2-дигидрохинолин-3-карбоксамиды полиморфизм рентгеноструктурный анализ анальгетическая активность УДК 615.212 542.951.1 547.831.7 547.831.9 4-гідрокси-2-оксо-1 2-дигідрохінолін-3-карбоксаміди поліморфізм рентгеноструктур- ний аналіз аналгетична активність УДК 615.212 542.951.1 547.831.7 547.831.9 |
| format |
Article |
| author |
Ukrainets, I. V. Mospanova, O. V. Bereznyakova, N. L. Davydenko, O. O. |
| author_facet |
Ukrainets, I. V. Mospanova, O. V. Bereznyakova, N. L. Davydenko, O. O. |
| author_sort |
Ukrainets, I. V. |
| title |
Поліморфізм та аналгетична активність N-(3-піридилметил)-4-гідрокси-2-оксо-1,2,5,6,7,8-гексагідрохінолін-3-карбоксаміду |
| title_short |
Поліморфізм та аналгетична активність N-(3-піридилметил)-4-гідрокси-2-оксо-1,2,5,6,7,8-гексагідрохінолін-3-карбоксаміду |
| title_full |
Поліморфізм та аналгетична активність N-(3-піридилметил)-4-гідрокси-2-оксо-1,2,5,6,7,8-гексагідрохінолін-3-карбоксаміду |
| title_fullStr |
Поліморфізм та аналгетична активність N-(3-піридилметил)-4-гідрокси-2-оксо-1,2,5,6,7,8-гексагідрохінолін-3-карбоксаміду |
| title_full_unstemmed |
Поліморфізм та аналгетична активність N-(3-піридилметил)-4-гідрокси-2-оксо-1,2,5,6,7,8-гексагідрохінолін-3-карбоксаміду |
| title_sort |
поліморфізм та аналгетична активність n-(3-піридилметил)-4-гідрокси-2-оксо-1,2,5,6,7,8-гексагідрохінолін-3-карбоксаміду |
| title_alt |
Polymorphism and the analgesic activity of N-(3-pyridylmethyl)-4-hydroxy-2-oxo-1,2,5,6,7,8-hexahydroquinoline-3-carboxamide Полиморфизм и анальгетическая активность n-(3-пиридилметил)-4-гидрокси-2-оксо-1,2,5,6,7,8-гексагидрохинолин-3-карбоксамида |
| description |
The advanced study of the analgesic activity of N-(3-pyridylmethyl)-4-hydroxy-2-oxo-1,2,5,6,7,8-hexahydroquinoline-3-carboxamide selected by the results of the primary pharmacological screening as the leading structure has revealed a significant change in anesthetic properties in different samples of this compound. Since the substance under study was not soluble in water, and animals received it orally as a thin aqueous suspension, the most likely cause of the effect observed was thought to be the changes in the crystalline structure of N-(3-pyridylmethyl)-4-hydroxy-2-oxo-1,2,5,6,7,8-hexahydroquinoline-3-carboxamide occurring in it under the influence of external factors. This assumption has been fully confirmed by the thorough microscopic investigation of righ – and low-active samples, as well as more objective data, the methods of powder and single crystal X-ray diffraction analysis. Thus, in particular, it has been found that with all the variety of crystalline and amorphous forms included in the samples studied their qualitative composition appeared to be quite similar. At the same time the quantitative content of some of the phases varies greatly, and obviously, it was the factor determining the size of the analgesic effect. |
| publisher |
National University of Pharmacy |
| publishDate |
2015 |
| url |
https://ophcj.nuph.edu.ua/article/view/ophcj.15.832 |
| work_keys_str_mv |
AT ukrainetsiv polymorphismandtheanalgesicactivityofn3pyridylmethyl4hydroxy2oxo125678hexahydroquinoline3carboxamide AT mospanovaov polymorphismandtheanalgesicactivityofn3pyridylmethyl4hydroxy2oxo125678hexahydroquinoline3carboxamide AT bereznyakovanl polymorphismandtheanalgesicactivityofn3pyridylmethyl4hydroxy2oxo125678hexahydroquinoline3carboxamide AT davydenkooo polymorphismandtheanalgesicactivityofn3pyridylmethyl4hydroxy2oxo125678hexahydroquinoline3carboxamide AT ukrainetsiv polimorfizmianalʹgetičeskaâaktivnostʹn3piridilmetil4gidroksi2okso125678geksagidrohinolin3karboksamida AT mospanovaov polimorfizmianalʹgetičeskaâaktivnostʹn3piridilmetil4gidroksi2okso125678geksagidrohinolin3karboksamida AT bereznyakovanl polimorfizmianalʹgetičeskaâaktivnostʹn3piridilmetil4gidroksi2okso125678geksagidrohinolin3karboksamida AT davydenkooo polimorfizmianalʹgetičeskaâaktivnostʹn3piridilmetil4gidroksi2okso125678geksagidrohinolin3karboksamida AT ukrainetsiv polímorfízmtaanalgetičnaaktivnístʹn3píridilmetil4gídroksi2okso125678geksagídrohínolín3karboksamídu AT mospanovaov polímorfízmtaanalgetičnaaktivnístʹn3píridilmetil4gídroksi2okso125678geksagídrohínolín3karboksamídu AT bereznyakovanl polímorfízmtaanalgetičnaaktivnístʹn3píridilmetil4gídroksi2okso125678geksagídrohínolín3karboksamídu AT davydenkooo polímorfízmtaanalgetičnaaktivnístʹn3píridilmetil4gídroksi2okso125678geksagídrohínolín3karboksamídu |
| first_indexed |
2025-07-17T12:58:30Z |
| last_indexed |
2025-09-24T17:14:21Z |
| _version_ |
1850410819044507648 |
| spelling |
oai:ojs.journals.uran.ua:article-890882018-02-24T10:57:12Z Polymorphism and the analgesic activity of N-(3-pyridylmethyl)-4-hydroxy-2-oxo-1,2,5,6,7,8-hexahydroquinoline-3-carboxamide Полиморфизм и анальгетическая активность n-(3-пиридилметил)-4-гидрокси-2-оксо-1,2,5,6,7,8-гексагидрохинолин-3-карбоксамида Поліморфізм та аналгетична активність N-(3-піридилметил)-4-гідрокси-2-оксо-1,2,5,6,7,8-гексагідрохінолін-3-карбоксаміду Ukrainets, I. V. Mospanova, O. V. Bereznyakova, N. L. Davydenko, O. O. 4-hydroxy-2-oxo-1 2-dihydroquinoline-3-carboxamides polymorphism X-ray structural analysis analgesic activity UDC 615.212 542.951.1 547.831.7 547.831.9 4-гидрокси-2-оксо-1 2-дигидрохинолин-3-карбоксамиды полиморфизм рентгеноструктурный анализ анальгетическая активность УДК 615.212 542.951.1 547.831.7 547.831.9 4-гідрокси-2-оксо-1 2-дигідрохінолін-3-карбоксаміди поліморфізм рентгеноструктур- ний аналіз аналгетична активність УДК 615.212 542.951.1 547.831.7 547.831.9 The advanced study of the analgesic activity of N-(3-pyridylmethyl)-4-hydroxy-2-oxo-1,2,5,6,7,8-hexahydroquinoline-3-carboxamide selected by the results of the primary pharmacological screening as the leading structure has revealed a significant change in anesthetic properties in different samples of this compound. Since the substance under study was not soluble in water, and animals received it orally as a thin aqueous suspension, the most likely cause of the effect observed was thought to be the changes in the crystalline structure of N-(3-pyridylmethyl)-4-hydroxy-2-oxo-1,2,5,6,7,8-hexahydroquinoline-3-carboxamide occurring in it under the influence of external factors. This assumption has been fully confirmed by the thorough microscopic investigation of righ – and low-active samples, as well as more objective data, the methods of powder and single crystal X-ray diffraction analysis. Thus, in particular, it has been found that with all the variety of crystalline and amorphous forms included in the samples studied their qualitative composition appeared to be quite similar. At the same time the quantitative content of some of the phases varies greatly, and obviously, it was the factor determining the size of the analgesic effect. Расширенное изучение анальгетической активности N-(3-пиридилметил)-4-гидрокси-2-оксо-1,2,5,6,7,8-гексагидрохинолин-3-карбоксамида, отобранного по результатам первичного фармакологического скрининга в качестве структуры-лидера, выявило существенное изменение обезболивающих свойств у разных образцов этого соединения. Поскольку испытуемое вещество не растворимо в воде и подопытным животным вводилось перорально в виде тонкой водной суспензии, то наиболее вероятной причиной обнаруженного эффекта посчитали изменения кристаллического строения N-(3-пиридилметил)-4-гидрокси-2-оксо-1,2,5,6,7,8-гексагидрохинолин-3-карбоксамида, происходящие в нем под воздействием внешних факторов. Это предположение полностью подтвердилось тщательным микроскопическим исследованием высоко- и низкоактивного образцов, а также более объективными данными, полученными методами порошкового и монокристаллического рентгеноструктурного анализа. Так, в частности, установлено, что при всем многообразии кристаллических и аморфных форм, входящих в изучаемые образцы, их качественный состав оказался довольно схожим. В то же время количественное содержание некоторых фаз сильно различается, что, очевидно, и послужило определяющим для величины анальгетического эффекта фактором. Розширене вивчення аналгетичної активності N-(3-піридилметил)-4-гідрокси-2-оксо-1,2,5,6,7,8-гексагідрохінолін-3-карбоксаміду, відібраного за результатами первинного фармакологічного скринінгу як структури-лідера, виявило суттєву зміну знеболюючих властивостей у різних зразків цієї сполуки. Оскільки досліджувана речовина нерозчинна у воді і піддослідним тваринам вводилась перорально у вигляді тонкої водної суспензії, то найбільш ймовірною причиною виявленого ефекту визнали зміни кристалічної будови N-(3-піридилметил)-4-гідрокси-2-оксо-1,2,5,6,7,8-гексагідрохінолін-3-карбоксаміду, які відбуваються у ньому під впливом зовнішніх факторів. Це припущення повністю підтвердилось ретельним мікроскопічним дослідженням високо- та низькоактивного зразків, а також більш об’єктивними даними, одержаними методами порошкового і монокристалічного рентгеноструктурного аналізу. Так, зокрема, встановлено, що при всьому розмаїтті кристалічних та аморфних форм, що входять у досліджувані зразки, їх якісний склад виявився доволі схожим. В той же час кількісний вміст деяких фаз сильно розрізняється, що, очевидно, й послужило визначальним фактором для величини аналгетичного ефекту. National University of Pharmacy 2015-06-10 Article Article application/pdf https://ophcj.nuph.edu.ua/article/view/ophcj.15.832 10.24959/ophcj.15.832 Journal of Organic and Pharmaceutical Chemistry; Vol. 13 No. 2(50) (2015); 41-46 Журнал органической и фармацевтической химии; Том 13 № 2(50) (2015); 41-46 Журнал органічної та фармацевтичної хімії; Том 13 № 2(50) (2015); 41-46 2518-1548 2308-8303 en https://ophcj.nuph.edu.ua/article/view/ophcj.15.832/85553 Copyright (c) 2015 National University of Pharmacy https://creativecommons.org/licenses/by/4.0 |