Скринінг противірусної активності в ряду С5 та N3 заміщених похідних 4-тіазолідинонів
Prospects for the search of antiviral agents among 4-thiazolidinone derivatives, as well as the optimal directions of the main core structure optimization – namely C5 and N3, have been described. As the result of the screening performed (within the Antimicrobial Acquisition and Coordinating Facility...
Збережено в:
| Дата: | 2015 |
|---|---|
| Автор: | |
| Формат: | Стаття |
| Мова: | English |
| Опубліковано: |
National University of Pharmacy
2015
|
| Теми: | |
| Онлайн доступ: | https://ophcj.nuph.edu.ua/article/view/ophcj.15.819 |
| Теги: |
Додати тег
Немає тегів, Будьте першим, хто поставить тег для цього запису!
|
| Назва журналу: | Journal of Organic and Pharmaceutical Chemistry |
Репозитарії
Journal of Organic and Pharmaceutical Chemistry| id |
oai:ojs.journals.uran.ua:article-89092 |
|---|---|
| record_format |
ojs |
| spelling |
oai:ojs.journals.uran.ua:article-890922018-02-24T10:58:10Z Screening of the antiviral activity in the range of C5 and N3 substituted 4-thiazolidinone derivatives Скрининг противовирусной активности в ряду С5 и N3 замещенных производных 4-тиазолидинонов Скринінг противірусної активності в ряду С5 та N3 заміщених похідних 4-тіазолідинонів Kaminskyy, D. V. 4-thiazolidinones screening antiviral activity UDC 616.831-005.4-08.039.71 615.27 4-тиазолидиноны скрининг противовирусная активность УДК 616.831-005.4-08.039.71 615.27 4-тіазолідинони скринінг противірусна активність УДК 616.831-005.4-08.039.71 615.27 Prospects for the search of antiviral agents among 4-thiazolidinone derivatives, as well as the optimal directions of the main core structure optimization – namely C5 and N3, have been described. As the result of the screening performed (within the Antimicrobial Acquisition and Coordinating Facility programme), the values of the antiviral activity of the target 5-substituted-4-thiazolidinones with the carboxylic group (or its derivatives) in the N3 residue on relation to a wide range of the viral panels have been determined. The active compounds, which can be regarded as promising structures in the anti-flu agent design, have been identified, as well as 3-{5-[2-chloro-3-(4-nitrophenyl)-allylidene]-4-oxo-2-thioxothiazolidine-3-yl}-propionic (1) and –succinic acids (3) have been identified has hit-compounds with a marked anti-VZV activity (SI values – 27 and 38, respectively). Показана перспективность поиска противовирусных агентов среди производных 4-тиазолидинонов, отмечены оптимальные направления оптимизации структуры базового гетероцикла – положения С5 и N3. В результате проведенного скрининга (в рамках международной программы Antimicrobial Acquisition & Coordinating Facility) установлены значения противовирусной активности исследуемых 5-замещенных-4-тиазолидинонов, которые содержат карбоксильную группу (или ее производные) в заместителе положения N3 относительно широкого спектра вирусов. Выделено ряд активных соединений, которые могут рассматриваться как перспективные структуры при дизайне агентов, воздействующих на вирусы гриппа, а также идентифицировано 3-{5-[2-хлор-3-(4-нитрофенил)-алилиден]-4-оксо-2-тиоксотиазолидин-3-ил}-пропановую кислоту (1) и -сукцинатную кислоту (3) как соединения-хиты с выразительной активностью относительно вируса Варицелла-Зостер (значения индекса селективности 27 и 38 соответственно). Показано перспективність пошуку противірусних агентів серед похідних 4-тіазолідинонів, зазначені оптимальні напрямки оптимізації структури базового гетероциклу – положення С5 та N3. У результаті проведеного скринінгу (в рамках міжнародної програми Antimicrobial Acquisition & Coordinating Facility) встановлено значення противірусної активності досліджуваних 5-заміщених-4-тіазолідинонів, що містять карбоксильну групу (або її похідні) в заміснику положення N3, відносно широкого спектра вірусів. Виділено ряд активних сполук, що можуть розглядатися як перспективні структури при дизайні агентів, що діють на віруси грипу, а також ідентифіковано 3-{5-[2-хлор-3-(4-нітрофеніл)-аліліден]-4-оксо-2-тіоксотіазолідин-3-іл}-пропанову кислоту (1) та -сукцинатну кислоту (3) як сполуки-хіти з виразною активністю щодо вірусу Варіцелла-Зостер (значення індексу селективності 27 та 38 відповідно). National University of Pharmacy 2015-06-10 Article Article application/pdf https://ophcj.nuph.edu.ua/article/view/ophcj.15.819 10.24959/ophcj.15.819 Journal of Organic and Pharmaceutical Chemistry; Vol. 13 No. 2(50) (2015); 64-69 Журнал органической и фармацевтической химии; Том 13 № 2(50) (2015); 64-69 Журнал органічної та фармацевтичної хімії; Том 13 № 2(50) (2015); 64-69 2518-1548 2308-8303 en https://ophcj.nuph.edu.ua/article/view/ophcj.15.819/85557 Copyright (c) 2015 National University of Pharmacy https://creativecommons.org/licenses/by/4.0 |
| institution |
Journal of Organic and Pharmaceutical Chemistry |
| baseUrl_str |
|
| datestamp_date |
2018-02-24T10:58:10Z |
| collection |
OJS |
| language |
English |
| topic |
4-тіазолідинони скринінг противірусна активність УДК 616.831-005.4-08.039.71 615.27 |
| spellingShingle |
4-тіазолідинони скринінг противірусна активність УДК 616.831-005.4-08.039.71 615.27 Kaminskyy, D. V. Скринінг противірусної активності в ряду С5 та N3 заміщених похідних 4-тіазолідинонів |
| topic_facet |
4-thiazolidinones screening antiviral activity UDC 616.831-005.4-08.039.71 615.27 4-тиазолидиноны скрининг противовирусная активность УДК 616.831-005.4-08.039.71 615.27 4-тіазолідинони скринінг противірусна активність УДК 616.831-005.4-08.039.71 615.27 |
| format |
Article |
| author |
Kaminskyy, D. V. |
| author_facet |
Kaminskyy, D. V. |
| author_sort |
Kaminskyy, D. V. |
| title |
Скринінг противірусної активності в ряду С5 та N3 заміщених похідних 4-тіазолідинонів |
| title_short |
Скринінг противірусної активності в ряду С5 та N3 заміщених похідних 4-тіазолідинонів |
| title_full |
Скринінг противірусної активності в ряду С5 та N3 заміщених похідних 4-тіазолідинонів |
| title_fullStr |
Скринінг противірусної активності в ряду С5 та N3 заміщених похідних 4-тіазолідинонів |
| title_full_unstemmed |
Скринінг противірусної активності в ряду С5 та N3 заміщених похідних 4-тіазолідинонів |
| title_sort |
скринінг противірусної активності в ряду с5 та n3 заміщених похідних 4-тіазолідинонів |
| title_alt |
Screening of the antiviral activity in the range of C5 and N3 substituted 4-thiazolidinone derivatives Скрининг противовирусной активности в ряду С5 и N3 замещенных производных 4-тиазолидинонов |
| description |
Prospects for the search of antiviral agents among 4-thiazolidinone derivatives, as well as the optimal directions of the main core structure optimization – namely C5 and N3, have been described. As the result of the screening performed (within the Antimicrobial Acquisition and Coordinating Facility programme), the values of the antiviral activity of the target 5-substituted-4-thiazolidinones with the carboxylic group (or its derivatives) in the N3 residue on relation to a wide range of the viral panels have been determined. The active compounds, which can be regarded as promising structures in the anti-flu agent design, have been identified, as well as 3-{5-[2-chloro-3-(4-nitrophenyl)-allylidene]-4-oxo-2-thioxothiazolidine-3-yl}-propionic (1) and –succinic acids (3) have been identified has hit-compounds with a marked anti-VZV activity (SI values – 27 and 38, respectively). |
| publisher |
National University of Pharmacy |
| publishDate |
2015 |
| url |
https://ophcj.nuph.edu.ua/article/view/ophcj.15.819 |
| work_keys_str_mv |
AT kaminskyydv screeningoftheantiviralactivityintherangeofc5andn3substituted4thiazolidinonederivatives AT kaminskyydv skriningprotivovirusnojaktivnostivrâdus5in3zameŝennyhproizvodnyh4tiazolidinonov AT kaminskyydv skriníngprotivírusnoíaktivnostívrâdus5tan3zamíŝenihpohídnih4tíazolídinonív |
| first_indexed |
2025-07-17T12:58:32Z |
| last_indexed |
2025-09-24T17:14:22Z |
| _version_ |
1850410832924508160 |