Синтез та протиракова активність 2,5-діарил-оксазоло[5,4-d]піримідин-7-амінів та відповідних амідів
A series of novel oxazolo[5,4-d]pyrimidine derivatives were synthesized and evaluated for anticancer activity against NCI 60 cancer cell lines. This work is a continuation of our investigation of the anticancer activity of a number of isomeric oxazolopyrimidines, and the study of the dependence of s...
Збережено в:
| Дата: | 2025 |
|---|---|
| Автори: | , , , |
| Формат: | Стаття |
| Мова: | Англійська |
| Опубліковано: |
V.P. Kukhar Institute of Bioorganic Chemistry and Petrochemistry of the National Academy of Sciences of Ukraine
2025
|
| Теми: | |
| Онлайн доступ: | https://bioorganica.com.ua/index.php/journal/article/view/127 |
| Теги: |
Додати тег
Немає тегів, Будьте першим, хто поставить тег для цього запису!
|
| Назва журналу: | Ukrainica Bioorganica Acta |
Репозитарії
Ukrainica Bioorganica Acta| _version_ | 1856543398649921536 |
|---|---|
| author | Pilyo, Stepan G. Kachaeva, Maryna V. Popilnichenko, Serhii V. Brovarets, Volodymyr S. |
| author_facet | Pilyo, Stepan G. Kachaeva, Maryna V. Popilnichenko, Serhii V. Brovarets, Volodymyr S. |
| author_sort | Pilyo, Stepan G. |
| baseUrl_str | |
| collection | OJS |
| datestamp_date | 2026-01-21T15:07:24Z |
| description | A series of novel oxazolo[5,4-d]pyrimidine derivatives were synthesized and evaluated for anticancer activity against NCI 60 cancer cell lines. This work is a continuation of our investigation of the anticancer activity of a number of isomeric oxazolopyrimidines, and the study of the dependence of structure on anticancer effect. Previously described oxazolo[4,5-d]pyrimidines containing N-unsubstituted amino groups of piperazine or diazepane exhibited high cytotoxicity, with submicromolar IC₅₀ values against breast (MDA-MB-231), ovarian (OVCAR-3), and colon (HCT-116) cancer cell lines in NCI screening. Synthesized 2,5-diaryl-oxazolo[5,4-d]pyrimidin-7-amines did not demonstrate significant anticancer effects, unlike the previously described isomeric oxazolo[4,5-d]pyrimidines. Inhibition activity was observed for 7-amino-2-phenyl-5-(4-methylphenyl)oxazolo[5,4-d]pyrimidine (D-765554), particularly against the MCF7 (79.6%), UO-31 (78.4%), and OVCAR-5 (88.1%) cell lines, but anticancer potential among the tested oxazolo[5,4-d]pyrimidine derivatives was not noticeable. The results of anticancer activity in the oxazolopyrimidine series, obtained in this work and published previously, may be useful for studying the bioactivity of oxazolopyrimidines in the future |
| first_indexed | 2026-02-08T07:59:47Z |
| format | Article |
| id | oai:ojs2.bioorganica.com.ua:article-127 |
| institution | Ukrainica Bioorganica Acta |
| language | English |
| last_indexed | 2026-02-08T07:59:47Z |
| publishDate | 2025 |
| publisher | V.P. Kukhar Institute of Bioorganic Chemistry and Petrochemistry of the National Academy of Sciences of Ukraine |
| record_format | ojs |
| spelling | oai:ojs2.bioorganica.com.ua:article-1272026-01-21T15:07:24Z Synthesis and anticancer activity of 2,5-diaryl-oxazolo[5,4-d]pyrimidin-7-amines and corresponding amides Синтез та протиракова активність 2,5-діарил-оксазоло[5,4-d]піримідин-7-амінів та відповідних амідів Pilyo, Stepan G. Kachaeva, Maryna V. Popilnichenko, Serhii V. Brovarets, Volodymyr S. oxazolo[5,4-d]pyrimidin-7-amine amides anticancer activity оксазоло[5,4-d]піримідин-7-амін аміди протипухлинна активність A series of novel oxazolo[5,4-d]pyrimidine derivatives were synthesized and evaluated for anticancer activity against NCI 60 cancer cell lines. This work is a continuation of our investigation of the anticancer activity of a number of isomeric oxazolopyrimidines, and the study of the dependence of structure on anticancer effect. Previously described oxazolo[4,5-d]pyrimidines containing N-unsubstituted amino groups of piperazine or diazepane exhibited high cytotoxicity, with submicromolar IC₅₀ values against breast (MDA-MB-231), ovarian (OVCAR-3), and colon (HCT-116) cancer cell lines in NCI screening. Synthesized 2,5-diaryl-oxazolo[5,4-d]pyrimidin-7-amines did not demonstrate significant anticancer effects, unlike the previously described isomeric oxazolo[4,5-d]pyrimidines. Inhibition activity was observed for 7-amino-2-phenyl-5-(4-methylphenyl)oxazolo[5,4-d]pyrimidine (D-765554), particularly against the MCF7 (79.6%), UO-31 (78.4%), and OVCAR-5 (88.1%) cell lines, but anticancer potential among the tested oxazolo[5,4-d]pyrimidine derivatives was not noticeable. The results of anticancer activity in the oxazolopyrimidine series, obtained in this work and published previously, may be useful for studying the bioactivity of oxazolopyrimidines in the future Було синтезовано та оцінено протиракову активність серії нових похідних оксазоло[5,4-d]піримідину проти ракових клітинних ліній NCI-60. Ця робота є продовженням нашого дослідження протиракової активності низки ізомерних оксазолопіримідинів та вивчення залежності структури від протиракового ефекту. Раніше описані оксазоло[4,5-d]піримідини, що містять N-незаміщені піперазинові або діазепанові фрагменти, демонстрували високу цитотоксичність із субмікромолярними значеннями IC₅₀ проти ліній клітин раку молочної залози (MDA-MB-231), яєчників (OVCAR-3) та товстої кишки (HCT-116) у скринінгу NCI. Синтезовані 2,5-діарил-оксазоло[5,4-d]піримідин-7-аміни не демонстрували значної протиракової дії, на відміну від раніше описаних ізомерних оксазоло[4,5-d]піримідинів. Інгібуюча активність спостерігалася для 7-аміно-2-феніл-5-(4-метилфеніл)оксазоло[5,4-d]піримідину (D-765554), зокрема проти ліній клітин MCF7 (79,6%), UO-31 (78,4%) та OVCAR-5 (88,1%), але протираковий потенціал серед протестованих похідних оксазоло[5,4-d]піримідину не був помітним. Результати дослідження протипухлинної активності в оксазолопіримідиновому ряді, отримані в цій роботі та опубліковані раніше, можуть бути корисними для вивчення біоактивності оксазолопіримідинів у майбутньому. V.P. Kukhar Institute of Bioorganic Chemistry and Petrochemistry of the National Academy of Sciences of Ukraine 2025-12-31 Article Article application/pdf https://bioorganica.com.ua/index.php/journal/article/view/127 10.15407/bioorganica2025.02.060 Ukrainica Bioorganica Acta; Vol. 20 No. 2 (2025): Ukrainica Bioorganica Acta; 60-66 Ukrainica Bioorganica Acta; Том 20 № 2 (2025): Ukrainica Bioorganica Acta; 60-66 1814-9766 1814-9758 10.15407/bioorganica2025.02 en https://bioorganica.com.ua/index.php/journal/article/view/127/109 Copyright (c) 2025 Ukrainica Bioorganica Acta https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/ |
| spellingShingle | оксазоло[5,4-d]піримідин-7-амін аміди протипухлинна активність Pilyo, Stepan G. Kachaeva, Maryna V. Popilnichenko, Serhii V. Brovarets, Volodymyr S. Синтез та протиракова активність 2,5-діарил-оксазоло[5,4-d]піримідин-7-амінів та відповідних амідів |
| title | Синтез та протиракова активність 2,5-діарил-оксазоло[5,4-d]піримідин-7-амінів та відповідних амідів |
| title_alt | Synthesis and anticancer activity of 2,5-diaryl-oxazolo[5,4-d]pyrimidin-7-amines and corresponding amides |
| title_full | Синтез та протиракова активність 2,5-діарил-оксазоло[5,4-d]піримідин-7-амінів та відповідних амідів |
| title_fullStr | Синтез та протиракова активність 2,5-діарил-оксазоло[5,4-d]піримідин-7-амінів та відповідних амідів |
| title_full_unstemmed | Синтез та протиракова активність 2,5-діарил-оксазоло[5,4-d]піримідин-7-амінів та відповідних амідів |
| title_short | Синтез та протиракова активність 2,5-діарил-оксазоло[5,4-d]піримідин-7-амінів та відповідних амідів |
| title_sort | синтез та протиракова активність 2,5-діарил-оксазоло[5,4-d]піримідин-7-амінів та відповідних амідів |
| topic | оксазоло[5,4-d]піримідин-7-амін аміди протипухлинна активність |
| topic_facet | oxazolo[5,4-d]pyrimidin-7-amine amides anticancer activity оксазоло[5,4-d]піримідин-7-амін аміди протипухлинна активність |
| url | https://bioorganica.com.ua/index.php/journal/article/view/127 |
| work_keys_str_mv | AT pilyostepang synthesisandanticanceractivityof25diaryloxazolo54dpyrimidin7aminesandcorrespondingamides AT kachaevamarynav synthesisandanticanceractivityof25diaryloxazolo54dpyrimidin7aminesandcorrespondingamides AT popilnichenkoserhiiv synthesisandanticanceractivityof25diaryloxazolo54dpyrimidin7aminesandcorrespondingamides AT brovaretsvolodymyrs synthesisandanticanceractivityof25diaryloxazolo54dpyrimidin7aminesandcorrespondingamides AT pilyostepang sinteztaprotirakovaaktivnístʹ25díariloksazolo54dpírimídin7amínívtavídpovídnihamídív AT kachaevamarynav sinteztaprotirakovaaktivnístʹ25díariloksazolo54dpírimídin7amínívtavídpovídnihamídív AT popilnichenkoserhiiv sinteztaprotirakovaaktivnístʹ25díariloksazolo54dpírimídin7amínívtavídpovídnihamídív AT brovaretsvolodymyrs sinteztaprotirakovaaktivnístʹ25díariloksazolo54dpírimídin7amínívtavídpovídnihamídív |