Оцінка протиракової активності ди- та трифункціональнозаміщених 1,3-тіазолів
Anticancer activity of a series of polyfunctional substituted 1,3-thiazoles has been studied within the international scientific program “NCI-60 Human Tumor Cell Lines Screen”. Screening was performed in vitro on 60 cell lines of lungs, kidneys, CNS, ovaries, prostate, and breast cancer, ep...
Gespeichert in:
| Datum: | 2020 |
|---|---|
| Hauptverfasser: | , , , , |
| Format: | Artikel |
| Sprache: | Englisch |
| Veröffentlicht: |
V.P. Kukhar Institute of Bioorganic Chemistry and Petrochemistry of the National Academy of Sciences of Ukraine
2020
|
| Schlagworte: | |
| Online Zugang: | https://bioorganica.com.ua/index.php/journal/article/view/2 |
| Tags: |
Tag hinzufügen
Keine Tags, Fügen Sie den ersten Tag hinzu!
|
| Назва журналу: | Ukrainica Bioorganica Acta |
Institution
Ukrainica Bioorganica Acta| _version_ | 1856543407417065472 |
|---|---|
| author | Turov, Kostyantyn V. Mitiukhin, Оleg P. Chumachenko, Svitlana A. Zyabrev, Vladimir S. Brovarets, Volodymyr S. |
| author_facet | Turov, Kostyantyn V. Mitiukhin, Оleg P. Chumachenko, Svitlana A. Zyabrev, Vladimir S. Brovarets, Volodymyr S. |
| author_sort | Turov, Kostyantyn V. |
| baseUrl_str | |
| collection | OJS |
| datestamp_date | 2024-07-18T22:51:01Z |
| description | Anticancer activity of a series of polyfunctional substituted 1,3-thiazoles has been studied within the international scientific program “NCI-60 Human Tumor Cell Lines Screen”. Screening was performed in vitro on 60 cell lines of lungs, kidneys, CNS, ovaries, prostate, and breast cancer, epithelial cancer, leukemia, and melanoma. The most effective compounds were those with a piperazine substituent at C2 of the 1,3-thiazole cycle: 1-(4-((4-methylphenyl)-sulfonyl)-2-phenyl-1,3-thiazol-5-yl)piperazine (average lg GI50 = -5.87, lg TGI = -5.54, lg LC50 = -5.21), 1-(2-(3,5-dimethyl-1H-pyrazol-1-yl)-4-((4-methylpheyl)sulfonyl)-1,3-thiazol-5-yl)piperazine (average lg GI50 = -5.66, lg TGI = -5.26, lg LC50 = -4.83), and 1-(2,4-bis((4-methylphenyl)sulfonyl)-1,3-thiazol-5-yl)piperazine (average lg GI50 = -5.67, lg TGI = -5.21, lg LC5050 = -4.67). |
| first_indexed | 2025-07-17T12:19:28Z |
| format | Article |
| id | oai:ojs2.bioorganica.com.ua:article-2 |
| institution | Ukrainica Bioorganica Acta |
| language | English |
| last_indexed | 2025-07-17T12:19:28Z |
| publishDate | 2020 |
| publisher | V.P. Kukhar Institute of Bioorganic Chemistry and Petrochemistry of the National Academy of Sciences of Ukraine |
| record_format | ojs |
| spelling | oai:ojs2.bioorganica.com.ua:article-22024-07-18T22:51:01Z Anticancer evaluation of di- and trifunctional substituted 1,3-thiazoles Оцінка протиракової активності ди- та трифункціональнозаміщених 1,3-тіазолів Turov, Kostyantyn V. Mitiukhin, Оleg P. Chumachenko, Svitlana A. Zyabrev, Vladimir S. Brovarets, Volodymyr S. 1,3-thiazole anticancer activity growth inhibitor cytostatic activity cytotoxic activity 1,3-тіазол протиракова активність інгібітори росту цитостатична активність цитотоксична активність Anticancer activity of a series of polyfunctional substituted 1,3-thiazoles has been studied within the international scientific program “NCI-60 Human Tumor Cell Lines Screen”. Screening was performed in vitro on 60 cell lines of lungs, kidneys, CNS, ovaries, prostate, and breast cancer, epithelial cancer, leukemia, and melanoma. The most effective compounds were those with a piperazine substituent at C2 of the 1,3-thiazole cycle: 1-(4-((4-methylphenyl)-sulfonyl)-2-phenyl-1,3-thiazol-5-yl)piperazine (average lg GI50 = -5.87, lg TGI = -5.54, lg LC50 = -5.21), 1-(2-(3,5-dimethyl-1H-pyrazol-1-yl)-4-((4-methylpheyl)sulfonyl)-1,3-thiazol-5-yl)piperazine (average lg GI50 = -5.66, lg TGI = -5.26, lg LC50 = -4.83), and 1-(2,4-bis((4-methylphenyl)sulfonyl)-1,3-thiazol-5-yl)piperazine (average lg GI50 = -5.67, lg TGI = -5.21, lg LC5050 = -4.67). Cинтезовано ряд ди- та трифункціональнозаміщених 1,3-тіазолів з використанням в якості вихідних сполук 1-R-3-тозил-1,4,4-трихлоро-2-аза-1,3-бутадієнів або 1-тозил-2,2-дихлороетенілізотіоціанату. Скринінгові дослідження протиракової активності синтезованих сполук проведено in vitro на 60 лініях ракових клітин людини: лейкемії (лінії CCRF-CEM, HL-60 (TB), K-562, MOLT-4, RPMI-8226, SR), меланоми (лінії LOX IMVI, MALME-3M, M14, MDA-MB-435, SK-MEL-2, SK-MEL-28, SK-MEL-5 , UACC-257, UACC-62), раку легенів (лінії A549/ATCC, EKVX, HOP-62, HOP-92, NCI-H226, NCI-H23, NCI-H322M, NCI-H460, NCI-H522), товстої кишки (лінії COLO 205, HCC-2998, HCT-116, HCT-15, HT29, KM12, SW-620), мозку (лінії SF-268, SF-295, SF-539, SNB-19, SNB-75, U251), яєчників (лінії IGROV1, OVCAR-3, OVCAR-4, OVCAR-5, OVCAR-8, NCI/ADR-RES, SK-OV-3), нирок (лінії 786-0, A498, ACHN, CAKI-1, RXF 393, SN12C, TK-10, UO-31), простати (лінії PC-3, DU-145) і грудей (лінії MCF7, MDA-MB-231/ATCC, HS 578T, BT-549, T- 47D, MDA-MB-468) при концентрації 1·10-5 М. В результаті визначено відсоток росту (GР) клітин ліній раку у порівнянні з контролем (контроль – 100%). Поглиблений in vitro скринінг сполук полягав у вивченні її протипухлинного ефекту в п`яти концентраціях при 10-кратному розведенні (10-4-10-8 М). У результаті експерименту розраховано 3 дозозалежні параметри (GI50, TGI, LC50). Серед даних сполук 1-(4-((4-метилфеніл)сульфоніл)-2-феніл-1,3-тіазол-5-іл)піперазин (середні значення lg GI50 = -5.87, lg TGI = -5.54, lg LC50 = -5.21), 1-(2-(3,5-диметил)-1Н-піразол-1-іл)-4-((4-метилфеніл)сульфоніл)-1,3-тіазол-5-іл)піперазин (середні значення lg GI50 = -5.66, lg TGI = -5.26, lg LC50 = -4.83) та 1-(2,4-біс((4-метилфеніл)сульфоніл)-1,3-тіазол-5-іл)піперазин (середні значення lg GI50 = -5.67, lg TGI = -5.21, lg LC50 = -4.67) виявили найвищу інгібуючу активність. Отримані результати свідчать про перспективність пошуку серед ди- та трифункціональнозаміщених похідних 1,3-тіазолу нових протиракових препаратів V.P. Kukhar Institute of Bioorganic Chemistry and Petrochemistry of the National Academy of Sciences of Ukraine 2020-06-30 Article Article application/pdf https://bioorganica.com.ua/index.php/journal/article/view/2 10.15407/bioorganica2020.01.002 Ukrainica Bioorganica Acta; Vol. 15 No. 1 (2020): Ukrainica Bioorganica Acta; 2-11 Ukrainica Bioorganica Acta; Том 15 № 1 (2020): Ukrainica Bioorganica Acta; 2-11 1814-9766 1814-9758 10.15407/bioorganica2020.01 en https://bioorganica.com.ua/index.php/journal/article/view/2/1 https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/ |
| spellingShingle | 1,3-тіазол протиракова активність інгібітори росту цитостатична активність цитотоксична активність Turov, Kostyantyn V. Mitiukhin, Оleg P. Chumachenko, Svitlana A. Zyabrev, Vladimir S. Brovarets, Volodymyr S. Оцінка протиракової активності ди- та трифункціональнозаміщених 1,3-тіазолів |
| title | Оцінка протиракової активності ди- та трифункціональнозаміщених 1,3-тіазолів |
| title_alt | Anticancer evaluation of di- and trifunctional substituted 1,3-thiazoles |
| title_full | Оцінка протиракової активності ди- та трифункціональнозаміщених 1,3-тіазолів |
| title_fullStr | Оцінка протиракової активності ди- та трифункціональнозаміщених 1,3-тіазолів |
| title_full_unstemmed | Оцінка протиракової активності ди- та трифункціональнозаміщених 1,3-тіазолів |
| title_short | Оцінка протиракової активності ди- та трифункціональнозаміщених 1,3-тіазолів |
| title_sort | оцінка протиракової активності ди- та трифункціональнозаміщених 1,3-тіазолів |
| topic | 1,3-тіазол протиракова активність інгібітори росту цитостатична активність цитотоксична активність |
| topic_facet | 1,3-thiazole anticancer activity growth inhibitor cytostatic activity cytotoxic activity 1,3-тіазол протиракова активність інгібітори росту цитостатична активність цитотоксична активність |
| url | https://bioorganica.com.ua/index.php/journal/article/view/2 |
| work_keys_str_mv | AT turovkostyantynv anticancerevaluationofdiandtrifunctionalsubstituted13thiazoles AT mitiukhinolegp anticancerevaluationofdiandtrifunctionalsubstituted13thiazoles AT chumachenkosvitlanaa anticancerevaluationofdiandtrifunctionalsubstituted13thiazoles AT zyabrevvladimirs anticancerevaluationofdiandtrifunctionalsubstituted13thiazoles AT brovaretsvolodymyrs anticancerevaluationofdiandtrifunctionalsubstituted13thiazoles AT turovkostyantynv ocínkaprotirakovoíaktivnostíditatrifunkcíonalʹnozamíŝenih13tíazolív AT mitiukhinolegp ocínkaprotirakovoíaktivnostíditatrifunkcíonalʹnozamíŝenih13tíazolív AT chumachenkosvitlanaa ocínkaprotirakovoíaktivnostíditatrifunkcíonalʹnozamíŝenih13tíazolív AT zyabrevvladimirs ocínkaprotirakovoíaktivnostíditatrifunkcíonalʹnozamíŝenih13tíazolív AT brovaretsvolodymyrs ocínkaprotirakovoíaktivnostíditatrifunkcíonalʹnozamíŝenih13tíazolív |