Синтез нових піразолін-тіазолідин-4-онових гібридних молекул та оцінка їх біологічної активності
In the present work, the synthesis of pyrazoline-thiazolidin-4-one hybrids and their pharmacological properties are described. The structure of compounds is characterized using 1H, 13C NMR, and LC-MS spectra. The antioxidant (DPPH assay), antimicrobial (Gram-positive bacterium Lactobacillus plantaru...
Збережено в:
| Видавець: | V.P. Kukhar Institute of Bioorganic Chemistry and Petrochemistry of the National Academy of Sciences of Ukraine |
|---|---|
| Дата: | 2021 |
| Автор: | |
| Формат: | Стаття |
| Мова: | English |
| Опубліковано: |
V.P. Kukhar Institute of Bioorganic Chemistry and Petrochemistry of the National Academy of Sciences of Ukraine
2021
|
| Теми: | |
| Онлайн доступ: | https://bioorganica.com.ua/index.php/journal/article/view/44 |
| Теги: |
Додати тег
Немає тегів, Будьте першим, хто поставить тег для цього запису!
|
Репозиторії
Ukrainica Bioorganica Acta| id |
oai:ojs2.bioorganica.com.ua:article-44 |
|---|---|
| record_format |
ojs |
| spelling |
oai:ojs2.bioorganica.com.ua:article-442023-04-12T20:30:38Z Synthesis of novel pyrazoline-thiazolidin-4-one hybrids and evaluation of their biological activity Синтез нових піразолін-тіазолідин-4-онових гібридних молекул та оцінка їх біологічної активності Holota, Serhii M. pyrazoline-thiazolidin-4-ones hybrids DPPH assay antimicrobial/herbicidal activity cyclic voltammetry піразолін-тіазолідин-4-онові гібриди метод DPPH протимікробна/гербіцидна активність циклічна вольтметрія In the present work, the synthesis of pyrazoline-thiazolidin-4-one hybrids and their pharmacological properties are described. The structure of compounds is characterized using 1H, 13C NMR, and LC-MS spectra. The antioxidant (DPPH assay), antimicrobial (Gram-positive bacterium Lactobacillus plantarum, Gram-negative bacterium Escherichia coli, and yeasts Candida albicans, MIC determination), redox (cyclic voltammetry) as well as herbicidal activity (against grass species Agrostis stolonifera) of compounds have been studied. All derivatives have demonstrated radical scavenging activity with IC50 values in the range of 4.67-7.12 mM that were measured by the DPPH test. The tested compounds showed very low antimicrobial and herbicidal activity and no redox peaks were observed in the cyclic voltammetry studies Протягом останніх десятиріч гібридні молекули на основі піразолінових та тіазолідин-4-онових каркасів є об’єктом інтенсивних досліджень в медичній хімії як джерело потенційних біологічно активних сполук із широким фармакологічним профілем. В даній роботі запропонований та представлений ефективний підхід до синтезу піразолін-тіазолідин-4-онових гібридних молекул з єнаміновим лінкером у молекулах. Структура синтезованих сполук підтверджена з використанням методів 1H-, 13C-ЯМР спектроскопії та РХ-МС-спектрометрії. Для всіх сполук досліджена антиоксидантна (DPPH метод), протимікробна (по відношенню до грам-позитивних Lactobacillus plantarum, грам-негативних Escherichia coli та грибів Candida albicans, визначення МІК), редокс (метод циклічної вольтметрії) та гербіцидна активності (по відношенню до Agrostis stolonifera). Всі тестовані сполуки продемонстрували здатність інгібувати радикали в умовах DPPH-тесту з IC50 в межах 4.67-7.12 mM. Отримані результати скринінгу антирадикальної активності є аргументом для поглиблених досліджень із застосуванням додаткових/альтернативних експериментальних моделей, а також оптимізації молекулярної структури. Всі тестовані сполуки проявили низьку протимікробну та гербіцидну активності, а також не володіють редокс-властивостями V.P. Kukhar Institute of Bioorganic Chemistry and Petrochemistry of the National Academy of Sciences of Ukraine 2021-06-30 Article Article application/pdf https://bioorganica.com.ua/index.php/journal/article/view/44 10.15407/bioorganica2021.01.018 Ukrainica Bioorganica Acta; Vol. 16 No. 1 (2021): Ukrainica Bioorganica Acta; 18-24 Ukrainica Bioorganica Acta; Том 16 № 1 (2021): Ukrainica Bioorganica Acta; 18-24 1814-9766 1814-9758 10.15407/bioorganica2021.01 en https://bioorganica.com.ua/index.php/journal/article/view/44/44 http://creativecommons.org/licenses/by/4.0 |
| institution |
Ukrainica Bioorganica Acta |
| collection |
OJS |
| language |
English |
| topic |
pyrazoline-thiazolidin-4-ones hybrids DPPH assay antimicrobial/herbicidal activity cyclic voltammetry піразолін-тіазолідин-4-онові гібриди метод DPPH протимікробна/гербіцидна активність циклічна вольтметрія |
| spellingShingle |
pyrazoline-thiazolidin-4-ones hybrids DPPH assay antimicrobial/herbicidal activity cyclic voltammetry піразолін-тіазолідин-4-онові гібриди метод DPPH протимікробна/гербіцидна активність циклічна вольтметрія Holota, Serhii M. Синтез нових піразолін-тіазолідин-4-онових гібридних молекул та оцінка їх біологічної активності |
| topic_facet |
pyrazoline-thiazolidin-4-ones hybrids DPPH assay antimicrobial/herbicidal activity cyclic voltammetry піразолін-тіазолідин-4-онові гібриди метод DPPH протимікробна/гербіцидна активність циклічна вольтметрія |
| format |
Article |
| author |
Holota, Serhii M. |
| author_facet |
Holota, Serhii M. |
| author_sort |
Holota, Serhii M. |
| title |
Синтез нових піразолін-тіазолідин-4-онових гібридних молекул та оцінка їх біологічної активності |
| title_short |
Синтез нових піразолін-тіазолідин-4-онових гібридних молекул та оцінка їх біологічної активності |
| title_full |
Синтез нових піразолін-тіазолідин-4-онових гібридних молекул та оцінка їх біологічної активності |
| title_fullStr |
Синтез нових піразолін-тіазолідин-4-онових гібридних молекул та оцінка їх біологічної активності |
| title_full_unstemmed |
Синтез нових піразолін-тіазолідин-4-онових гібридних молекул та оцінка їх біологічної активності |
| title_sort |
синтез нових піразолін-тіазолідин-4-онових гібридних молекул та оцінка їх біологічної активності |
| title_alt |
Synthesis of novel pyrazoline-thiazolidin-4-one hybrids and evaluation of their biological activity |
| description |
In the present work, the synthesis of pyrazoline-thiazolidin-4-one hybrids and their pharmacological properties are described. The structure of compounds is characterized using 1H, 13C NMR, and LC-MS spectra. The antioxidant (DPPH assay), antimicrobial (Gram-positive bacterium Lactobacillus plantarum, Gram-negative bacterium Escherichia coli, and yeasts Candida albicans, MIC determination), redox (cyclic voltammetry) as well as herbicidal activity (against grass species Agrostis stolonifera) of compounds have been studied. All derivatives have demonstrated radical scavenging activity with IC50 values in the range of 4.67-7.12 mM that were measured by the DPPH test. The tested compounds showed very low antimicrobial and herbicidal activity and no redox peaks were observed in the cyclic voltammetry studies |
| publisher |
V.P. Kukhar Institute of Bioorganic Chemistry and Petrochemistry of the National Academy of Sciences of Ukraine |
| publishDate |
2021 |
| url |
https://bioorganica.com.ua/index.php/journal/article/view/44 |
| work_keys_str_mv |
AT holotaserhiim synthesisofnovelpyrazolinethiazolidin4onehybridsandevaluationoftheirbiologicalactivity AT holotaserhiim sinteznovihpírazolíntíazolídin4onovihgíbridnihmolekultaocínkaíhbíologíčnoíaktivností |
| first_indexed |
2024-09-01T17:42:58Z |
| last_indexed |
2024-09-01T17:42:58Z |
| _version_ |
1809016504592629760 |