2,2-Дизаміщені 5- та 8-азахроман-4-они: вплив на ріст ракових клітин у порівнянні з хроманоновими аналогами

2,2-Дизаміщені 5- та 8-азахроман-4-они: вплив на ріст ракових клітин у порівнянні з хроманоновими аналогами

A series of 2,2-disubstituted 5-azachroman-4-ones (two examples) and isomeric 8-azachroman-4-ones (four derivatives) were evaluated for their in vitro anticancer activity on 60 cancer cell lines. The decreased proliferation of cancer cells was observed for the case of both types of isomeric azachrom...

Ausführliche Beschreibung

Gespeichert in:
Bibliographische Detailangaben
Datum:2023
Hauptverfasser: Malets, Yehor S., Golovchenko, Oleksandr V.
Format: Artikel
Sprache:English
Veröffentlicht: V.P. Kukhar Institute of Bioorganic Chemistry and Petrochemistry of the National Academy of Sciences of Ukraine 2023
Schlagworte:
гетероцикли
хроманони
азахроманони
протиракова активніст
Online Zugang:https://bioorganica.com.ua/index.php/journal/article/view/66
Tags: Tag hinzufügen
Keine Tags, Fügen Sie den ersten Tag hinzu!
Назва журналу:Ukrainica Bioorganica Acta

Institution

Ukrainica Bioorganica Acta
id oai:ojs2.bioorganica.com.ua:article-66
record_format ojs
spelling oai:ojs2.bioorganica.com.ua:article-662024-07-27T10:23:14Z 2,2-Disubstituted 5- and 8-azachroman-4-ones: the effect on cancer growth in contrast to chromanone analogs 2,2-Дизаміщені 5- та 8-азахроман-4-они: вплив на ріст ракових клітин у порівнянні з хроманоновими аналогами Malets, Yehor S. Golovchenko, Oleksandr V. heterocycles chromanone azachromanones anticancer activity гетероцикли хроманони азахроманони протиракова активніст A series of 2,2-disubstituted 5-azachroman-4-ones (two examples) and isomeric 8-azachroman-4-ones (four derivatives) were evaluated for their in vitro anticancer activity on 60 cancer cell lines. The decreased proliferation of cancer cells was observed for the case of both types of isomeric azachromanones with the highest activity for 2,3,5,6-tetrahydrospiro[pyran-4,2'-pyrano[2,3-b]pyridin]-4'(3'H)-one, which slows down the growth of 27 out of 60 cancer cell lines by more than half, including melanoma, colon and ovarian cancers. The structure-activity relationship in the hit spirocyclic 8-azachromanone was established by comparison with the parent chromanone analog (the least active) and the corresponding 8-fluorosubstituted derivative (showed moderate activity) Серія 2,2-дизаміщених 5-азахроман-4-онів (два приклади) та ізомерних 8-азахроман-4-онів (чотири похідні) була оцінена на протипухлинну активність in vitro щодо 60 типів ракових клітин. Зменшення проліферації ракових клітин спостерігалося для 2,3,5,6-тетрагідроспіро[піран-4,2'-пірано[2,3-b]піридин]-4'(3'Н)-ону, який  значно уповільнює ріст 27 із 60 ракових клітин більш ніж наполовину, включаючи меланому, рак товстої кишки та яєчників. Взаємозв'язок структури та активності даного спіроциклічного 8-азахроманону встановлено шляхом порівняння з хроманоновим аналогом (найменша активність) і відповідною 8-флуорозаміщеною похідною, яка виявляла помірну активність V.P. Kukhar Institute of Bioorganic Chemistry and Petrochemistry of the National Academy of Sciences of Ukraine 2023-06-30 Article Article application/pdf application/pdf https://bioorganica.com.ua/index.php/journal/article/view/66 10.15407/bioorganica2023.01.022 Ukrainica Bioorganica Acta; Vol. 18 No. 1 (2023): Ukrainica Bioorganica Acta; 22-26 Ukrainica Bioorganica Acta; Том 18 № 1 (2023): Ukrainica Bioorganica Acta; 22-26 1814-9766 1814-9758 10.15407/bioorganica2023.01 en https://bioorganica.com.ua/index.php/journal/article/view/66/58 https://bioorganica.com.ua/index.php/journal/article/view/66/64 https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/
institution Ukrainica Bioorganica Acta
baseUrl_str
datestamp_date 2024-07-27T10:23:14Z
collection OJS
language English
topic гетероцикли
хроманони
азахроманони
протиракова активніст
spellingShingle гетероцикли
хроманони
азахроманони
протиракова активніст
Malets, Yehor S.
Golovchenko, Oleksandr V.
2,2-Дизаміщені 5- та 8-азахроман-4-они: вплив на ріст ракових клітин у порівнянні з хроманоновими аналогами
topic_facet heterocycles
chromanone
azachromanones
anticancer activity
гетероцикли
хроманони
азахроманони
протиракова активніст
format Article
author Malets, Yehor S.
Golovchenko, Oleksandr V.
author_facet Malets, Yehor S.
Golovchenko, Oleksandr V.
author_sort Malets, Yehor S.
title 2,2-Дизаміщені 5- та 8-азахроман-4-они: вплив на ріст ракових клітин у порівнянні з хроманоновими аналогами
title_short 2,2-Дизаміщені 5- та 8-азахроман-4-они: вплив на ріст ракових клітин у порівнянні з хроманоновими аналогами
title_full 2,2-Дизаміщені 5- та 8-азахроман-4-они: вплив на ріст ракових клітин у порівнянні з хроманоновими аналогами
title_fullStr 2,2-Дизаміщені 5- та 8-азахроман-4-они: вплив на ріст ракових клітин у порівнянні з хроманоновими аналогами
title_full_unstemmed 2,2-Дизаміщені 5- та 8-азахроман-4-они: вплив на ріст ракових клітин у порівнянні з хроманоновими аналогами
title_sort 2,2-дизаміщені 5- та 8-азахроман-4-они: вплив на ріст ракових клітин у порівнянні з хроманоновими аналогами
title_alt 2,2-Disubstituted 5- and 8-azachroman-4-ones: the effect on cancer growth in contrast to chromanone analogs
description A series of 2,2-disubstituted 5-azachroman-4-ones (two examples) and isomeric 8-azachroman-4-ones (four derivatives) were evaluated for their in vitro anticancer activity on 60 cancer cell lines. The decreased proliferation of cancer cells was observed for the case of both types of isomeric azachromanones with the highest activity for 2,3,5,6-tetrahydrospiro[pyran-4,2'-pyrano[2,3-b]pyridin]-4'(3'H)-one, which slows down the growth of 27 out of 60 cancer cell lines by more than half, including melanoma, colon and ovarian cancers. The structure-activity relationship in the hit spirocyclic 8-azachromanone was established by comparison with the parent chromanone analog (the least active) and the corresponding 8-fluorosubstituted derivative (showed moderate activity)
publisher V.P. Kukhar Institute of Bioorganic Chemistry and Petrochemistry of the National Academy of Sciences of Ukraine
publishDate 2023
url https://bioorganica.com.ua/index.php/journal/article/view/66
work_keys_str_mv AT maletsyehors 22disubstituted5and8azachroman4onestheeffectoncancergrowthincontrasttochromanoneanalogs
AT golovchenkooleksandrv 22disubstituted5and8azachroman4onestheeffectoncancergrowthincontrasttochromanoneanalogs
AT maletsyehors 22dizamíŝení5ta8azahroman4onivplivnarístrakovihklítinuporívnânnízhromanonovimianalogami
AT golovchenkooleksandrv 22dizamíŝení5ta8azahroman4onivplivnarístrakovihklítinuporívnânnízhromanonovimianalogami
first_indexed 2025-07-17T12:19:53Z
last_indexed 2025-07-17T12:19:53Z
_version_ 1850410695552663553

Ähnliche Einträge