2,2-Дизаміщені 5- та 8-азахроман-4-они: вплив на ріст ракових клітин у порівнянні з хроманоновими аналогами
A series of 2,2-disubstituted 5-azachroman-4-ones (two examples) and isomeric 8-azachroman-4-ones (four derivatives) were evaluated for their in vitro anticancer activity on 60 cancer cell lines. The decreased proliferation of cancer cells was observed for the case of both types of isomeric azachrom...
Збережено в:
| Дата: | 2023 |
|---|---|
| Автори: | , |
| Формат: | Стаття |
| Мова: | English |
| Опубліковано: |
V.P. Kukhar Institute of Bioorganic Chemistry and Petrochemistry of the National Academy of Sciences of Ukraine
2023
|
| Теми: | |
| Онлайн доступ: | https://bioorganica.com.ua/index.php/journal/article/view/66 |
| Теги: |
Додати тег
Немає тегів, Будьте першим, хто поставить тег для цього запису!
|
| Назва журналу: | Ukrainica Bioorganica Acta |
Репозитарії
Ukrainica Bioorganica Acta| id |
oai:ojs2.bioorganica.com.ua:article-66 |
|---|---|
| record_format |
ojs |
| spelling |
oai:ojs2.bioorganica.com.ua:article-662024-07-27T10:23:14Z 2,2-Disubstituted 5- and 8-azachroman-4-ones: the effect on cancer growth in contrast to chromanone analogs 2,2-Дизаміщені 5- та 8-азахроман-4-они: вплив на ріст ракових клітин у порівнянні з хроманоновими аналогами Malets, Yehor S. Golovchenko, Oleksandr V. heterocycles chromanone azachromanones anticancer activity гетероцикли хроманони азахроманони протиракова активніст A series of 2,2-disubstituted 5-azachroman-4-ones (two examples) and isomeric 8-azachroman-4-ones (four derivatives) were evaluated for their in vitro anticancer activity on 60 cancer cell lines. The decreased proliferation of cancer cells was observed for the case of both types of isomeric azachromanones with the highest activity for 2,3,5,6-tetrahydrospiro[pyran-4,2'-pyrano[2,3-b]pyridin]-4'(3'H)-one, which slows down the growth of 27 out of 60 cancer cell lines by more than half, including melanoma, colon and ovarian cancers. The structure-activity relationship in the hit spirocyclic 8-azachromanone was established by comparison with the parent chromanone analog (the least active) and the corresponding 8-fluorosubstituted derivative (showed moderate activity) Серія 2,2-дизаміщених 5-азахроман-4-онів (два приклади) та ізомерних 8-азахроман-4-онів (чотири похідні) була оцінена на протипухлинну активність in vitro щодо 60 типів ракових клітин. Зменшення проліферації ракових клітин спостерігалося для 2,3,5,6-тетрагідроспіро[піран-4,2'-пірано[2,3-b]піридин]-4'(3'Н)-ону, який значно уповільнює ріст 27 із 60 ракових клітин більш ніж наполовину, включаючи меланому, рак товстої кишки та яєчників. Взаємозв'язок структури та активності даного спіроциклічного 8-азахроманону встановлено шляхом порівняння з хроманоновим аналогом (найменша активність) і відповідною 8-флуорозаміщеною похідною, яка виявляла помірну активність V.P. Kukhar Institute of Bioorganic Chemistry and Petrochemistry of the National Academy of Sciences of Ukraine 2023-06-30 Article Article application/pdf application/pdf https://bioorganica.com.ua/index.php/journal/article/view/66 10.15407/bioorganica2023.01.022 Ukrainica Bioorganica Acta; Vol. 18 No. 1 (2023): Ukrainica Bioorganica Acta; 22-26 Ukrainica Bioorganica Acta; Том 18 № 1 (2023): Ukrainica Bioorganica Acta; 22-26 1814-9766 1814-9758 10.15407/bioorganica2023.01 en https://bioorganica.com.ua/index.php/journal/article/view/66/58 https://bioorganica.com.ua/index.php/journal/article/view/66/64 https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/ |
| institution |
Ukrainica Bioorganica Acta |
| collection |
OJS |
| language |
English |
| topic |
heterocycles chromanone azachromanones anticancer activity гетероцикли хроманони азахроманони протиракова активніст |
| spellingShingle |
heterocycles chromanone azachromanones anticancer activity гетероцикли хроманони азахроманони протиракова активніст Malets, Yehor S. Golovchenko, Oleksandr V. 2,2-Дизаміщені 5- та 8-азахроман-4-они: вплив на ріст ракових клітин у порівнянні з хроманоновими аналогами |
| topic_facet |
heterocycles chromanone azachromanones anticancer activity гетероцикли хроманони азахроманони протиракова активніст |
| format |
Article |
| author |
Malets, Yehor S. Golovchenko, Oleksandr V. |
| author_facet |
Malets, Yehor S. Golovchenko, Oleksandr V. |
| author_sort |
Malets, Yehor S. |
| title |
2,2-Дизаміщені 5- та 8-азахроман-4-они: вплив на ріст ракових клітин у порівнянні з хроманоновими аналогами |
| title_short |
2,2-Дизаміщені 5- та 8-азахроман-4-они: вплив на ріст ракових клітин у порівнянні з хроманоновими аналогами |
| title_full |
2,2-Дизаміщені 5- та 8-азахроман-4-они: вплив на ріст ракових клітин у порівнянні з хроманоновими аналогами |
| title_fullStr |
2,2-Дизаміщені 5- та 8-азахроман-4-они: вплив на ріст ракових клітин у порівнянні з хроманоновими аналогами |
| title_full_unstemmed |
2,2-Дизаміщені 5- та 8-азахроман-4-они: вплив на ріст ракових клітин у порівнянні з хроманоновими аналогами |
| title_sort |
2,2-дизаміщені 5- та 8-азахроман-4-они: вплив на ріст ракових клітин у порівнянні з хроманоновими аналогами |
| title_alt |
2,2-Disubstituted 5- and 8-azachroman-4-ones: the effect on cancer growth in contrast to chromanone analogs |
| description |
A series of 2,2-disubstituted 5-azachroman-4-ones (two examples) and isomeric 8-azachroman-4-ones (four derivatives) were evaluated for their in vitro anticancer activity on 60 cancer cell lines. The decreased proliferation of cancer cells was observed for the case of both types of isomeric azachromanones with the highest activity for 2,3,5,6-tetrahydrospiro[pyran-4,2'-pyrano[2,3-b]pyridin]-4'(3'H)-one, which slows down the growth of 27 out of 60 cancer cell lines by more than half, including melanoma, colon and ovarian cancers. The structure-activity relationship in the hit spirocyclic 8-azachromanone was established by comparison with the parent chromanone analog (the least active) and the corresponding 8-fluorosubstituted derivative (showed moderate activity) |
| publisher |
V.P. Kukhar Institute of Bioorganic Chemistry and Petrochemistry of the National Academy of Sciences of Ukraine |
| publishDate |
2023 |
| url |
https://bioorganica.com.ua/index.php/journal/article/view/66 |
| work_keys_str_mv |
AT maletsyehors 22disubstituted5and8azachroman4onestheeffectoncancergrowthincontrasttochromanoneanalogs AT golovchenkooleksandrv 22disubstituted5and8azachroman4onestheeffectoncancergrowthincontrasttochromanoneanalogs AT maletsyehors 22dizamíŝení5ta8azahroman4onivplivnarístrakovihklítinuporívnânnízhromanonovimianalogami AT golovchenkooleksandrv 22dizamíŝení5ta8azahroman4onivplivnarístrakovihklítinuporívnânnízhromanonovimianalogami |
| first_indexed |
2024-09-01T17:43:01Z |
| last_indexed |
2024-09-01T17:43:01Z |
| _version_ |
1809016508092776448 |