Оптимізація та масштабування методу синтезу похідних азаіндолу
In this study, an optimized method for the synthesis of azaindoles was developed and successfully scaled up to a 100 g batch. Improved yields were observed when using electron-deficient azaheterocycles and substrates bearing electron-withdrawing substituents. 6-Chloro-1H-pyrrolo[3,2-c]pyridine was s...
Збережено в:
| Дата: | 2025 |
|---|---|
| Автори: | , |
| Формат: | Стаття |
| Мова: | Англійська |
| Опубліковано: |
National University of Pharmacy
2025
|
| Теми: | |
| Онлайн доступ: | https://ophcj.nuph.edu.ua/article/view/323307 |
| Теги: |
Додати тег
Немає тегів, Будьте першим, хто поставить тег для цього запису!
|
| Назва журналу: | Journal of Organic and Pharmaceutical Chemistry |
Репозитарії
Journal of Organic and Pharmaceutical Chemistry| _version_ | 1856543570480070656 |
|---|---|
| author | Kordubailo, Mykyta V. Tolmachev, Andrey A. |
| author_facet | Kordubailo, Mykyta V. Tolmachev, Andrey A. |
| author_sort | Kordubailo, Mykyta V. |
| baseUrl_str | |
| collection | OJS |
| datestamp_date | 2025-12-23T13:23:59Z |
| description | In this study, an optimized method for the synthesis of azaindoles was developed and successfully scaled up to a 100 g batch. Improved yields were observed when using electron-deficient azaheterocycles and substrates bearing electron-withdrawing substituents. 6-Chloro-1H-pyrrolo[3,2-c]pyridine was selected for further functionalization using a carbonylation protocol involving carbon monoxide. As a result, novel and promising building blocks for medicinal chemistry were obtained. |
| first_indexed | 2025-11-16T02:25:27Z |
| format | Article |
| id | oai:ojs.journals.uran.ua:article-323307 |
| institution | Journal of Organic and Pharmaceutical Chemistry |
| language | English |
| last_indexed | 2026-02-08T08:05:19Z |
| publishDate | 2025 |
| publisher | National University of Pharmacy |
| record_format | ojs |
| spelling | oai:ojs.journals.uran.ua:article-3233072025-12-23T13:23:59Z Optimization and Scaling up of the Azaindole Derivatives Synthesis Оптимізація та масштабування методу синтезу похідних азаіндолу Kordubailo, Mykyta V. Tolmachev, Andrey A. azaindoles Sonogashira coupling Larock synthesis carbonylation азаіндоли реакція Соногашіри синтез Ларока карбонілювання In this study, an optimized method for the synthesis of azaindoles was developed and successfully scaled up to a 100 g batch. Improved yields were observed when using electron-deficient azaheterocycles and substrates bearing electron-withdrawing substituents. 6-Chloro-1H-pyrrolo[3,2-c]pyridine was selected for further functionalization using a carbonylation protocol involving carbon monoxide. As a result, novel and promising building blocks for medicinal chemistry were obtained. У цьому дослідженні було розроблено оптимізований метод синтезу азаіндолів, який успішно масштабовано для одержання до 100 г цільової сполуки. Кращі виходи спостерігались у разі використання електронодефіцитних азагетероциклів та замісників з електронно-акцепторними властивостями. Для подальшої функціоналізації було обрано 6-хлоро-1H-піроло[3,2-c]піридин шляхом його карбонілювання дією карбон(ІІ) оксиду. Як результат було одержано нові перспективні будівельні блоки для потреб медичної хімії. National University of Pharmacy 2025-11-21 Article Article application/pdf application/pdf https://ophcj.nuph.edu.ua/article/view/323307 10.24959/ophcj.25.323307 Journal of Organic and Pharmaceutical Chemistry; Vol. 23 No. 3 (2025); 4-10 Журнал органической и фармацевтической химии; Том 23 № 3 (2025); 4-10 Журнал органічної та фармацевтичної хімії; Том 23 № 3 (2025); 4-10 2518-1548 2308-8303 en https://ophcj.nuph.edu.ua/article/view/323307/331397 https://ophcj.nuph.edu.ua/article/view/323307/331451 Copyright (c) 2025 National University of Pharmacy http://creativecommons.org/licenses/by/4.0 |
| spellingShingle | азаіндоли реакція Соногашіри синтез Ларока карбонілювання Kordubailo, Mykyta V. Tolmachev, Andrey A. Оптимізація та масштабування методу синтезу похідних азаіндолу |
| title | Оптимізація та масштабування методу синтезу похідних азаіндолу |
| title_alt | Optimization and Scaling up of the Azaindole Derivatives Synthesis |
| title_full | Оптимізація та масштабування методу синтезу похідних азаіндолу |
| title_fullStr | Оптимізація та масштабування методу синтезу похідних азаіндолу |
| title_full_unstemmed | Оптимізація та масштабування методу синтезу похідних азаіндолу |
| title_short | Оптимізація та масштабування методу синтезу похідних азаіндолу |
| title_sort | оптимізація та масштабування методу синтезу похідних азаіндолу |
| topic | азаіндоли реакція Соногашіри синтез Ларока карбонілювання |
| topic_facet | azaindoles Sonogashira coupling Larock synthesis carbonylation азаіндоли реакція Соногашіри синтез Ларока карбонілювання |
| url | https://ophcj.nuph.edu.ua/article/view/323307 |
| work_keys_str_mv | AT kordubailomykytav optimizationandscalingupoftheazaindolederivativessynthesis AT tolmachevandreya optimizationandscalingupoftheazaindolederivativessynthesis AT kordubailomykytav optimízacíâtamasštabuvannâmetodusintezupohídnihazaíndolu AT tolmachevandreya optimízacíâtamasštabuvannâmetodusintezupohídnihazaíndolu |