Оптимізація та масштабування методу синтезу похідних азаіндолу
In this study, an optimized method for the synthesis of azaindoles was developed and successfully scaled up to a 100 g batch. Improved yields were observed when using electron-deficient azaheterocycles and substrates bearing electron-withdrawing substituents. 6-Chloro-1H-pyrrolo[3,2-c]pyridine was s...
Gespeichert in:
| Datum: | 2025 |
|---|---|
| Hauptverfasser: | , |
| Format: | Artikel |
| Sprache: | English |
| Veröffentlicht: |
National University of Pharmacy
2025
|
| Schlagworte: | |
| Online Zugang: | https://ophcj.nuph.edu.ua/article/view/323307 |
| Tags: |
Tag hinzufügen
Keine Tags, Fügen Sie den ersten Tag hinzu!
|
| Назва журналу: | Journal of Organic and Pharmaceutical Chemistry |
Institution
Journal of Organic and Pharmaceutical Chemistry| id |
oai:ojs.journals.uran.ua:article-323307 |
|---|---|
| record_format |
ojs |
| spelling |
oai:ojs.journals.uran.ua:article-3233072025-11-21T15:27:46Z Optimization and Scaling up of the Azaindole Derivatives Synthesis Оптимізація та масштабування методу синтезу похідних азаіндолу Kordubailo, Mykyta V. Tolmachev, Andrey A. азаіндоли реакція Соногашіри синтез Ларока карбонілювання azaindoles Sonogashira coupling Larock synthesis carbonylation In this study, an optimized method for the synthesis of azaindoles was developed and successfully scaled up to a 100 g batch. Improved yields were observed when using electron-deficient azaheterocycles and substrates bearing electron-withdrawing substituents. 6-Chloro-1H-pyrrolo[3,2-c]pyridine was selected for further functionalization using a carbonylation protocol involving carbon monoxide. As a result, novel and promising building blocks for medicinal chemistry were obtained. У цьому дослідженні було розроблено оптимізований метод синтезу азаіндолів, який успішно масштабовано для одержання до 100 г цільової сполуки. Кращі виходи спостерігались у разі використання електронодефіцитних азагетероциклів та замісників з електронно-акцепторними властивостями. Для подальшої функціоналізації було обрано 6-хлоро-1H-піроло[3,2-c]піридин шляхом його карбонілювання дією карбон(ІІ) оксиду. Як результат було одержано нові перспективні будівельні блоки для потреб медичної хімії. National University of Pharmacy 2025-11-21 Article Article application/pdf application/pdf https://ophcj.nuph.edu.ua/article/view/323307 10.24959/ophcj.25.323307 Journal of Organic and Pharmaceutical Chemistry; Vol. 23 No. 3 (2025): Issue in Progress; 4-10 Журнал органической и фармацевтической химии; Том 23 № 3 (2025): Issue in Progress; 4-10 Журнал органічної та фармацевтичної хімії; Том 23 № 3 (2025): Issue in Progress; 4-10 2518-1548 2308-8303 en https://ophcj.nuph.edu.ua/article/view/323307/331397 https://ophcj.nuph.edu.ua/article/view/323307/331451 Copyright (c) 2025 National University of Pharmacy http://creativecommons.org/licenses/by/4.0 |
| institution |
Journal of Organic and Pharmaceutical Chemistry |
| baseUrl_str |
|
| datestamp_date |
2025-11-21T15:27:46Z |
| collection |
OJS |
| language |
English |
| topic |
азаіндоли реакція Соногашіри синтез Ларока карбонілювання |
| spellingShingle |
азаіндоли реакція Соногашіри синтез Ларока карбонілювання Kordubailo, Mykyta V. Tolmachev, Andrey A. Оптимізація та масштабування методу синтезу похідних азаіндолу |
| topic_facet |
азаіндоли реакція Соногашіри синтез Ларока карбонілювання azaindoles Sonogashira coupling Larock synthesis carbonylation |
| format |
Article |
| author |
Kordubailo, Mykyta V. Tolmachev, Andrey A. |
| author_facet |
Kordubailo, Mykyta V. Tolmachev, Andrey A. |
| author_sort |
Kordubailo, Mykyta V. |
| title |
Оптимізація та масштабування методу синтезу похідних азаіндолу |
| title_short |
Оптимізація та масштабування методу синтезу похідних азаіндолу |
| title_full |
Оптимізація та масштабування методу синтезу похідних азаіндолу |
| title_fullStr |
Оптимізація та масштабування методу синтезу похідних азаіндолу |
| title_full_unstemmed |
Оптимізація та масштабування методу синтезу похідних азаіндолу |
| title_sort |
оптимізація та масштабування методу синтезу похідних азаіндолу |
| title_alt |
Optimization and Scaling up of the Azaindole Derivatives Synthesis |
| description |
In this study, an optimized method for the synthesis of azaindoles was developed and successfully scaled up to a 100 g batch. Improved yields were observed when using electron-deficient azaheterocycles and substrates bearing electron-withdrawing substituents. 6-Chloro-1H-pyrrolo[3,2-c]pyridine was selected for further functionalization using a carbonylation protocol involving carbon monoxide. As a result, novel and promising building blocks for medicinal chemistry were obtained. |
| publisher |
National University of Pharmacy |
| publishDate |
2025 |
| url |
https://ophcj.nuph.edu.ua/article/view/323307 |
| work_keys_str_mv |
AT kordubailomykytav optimizationandscalingupoftheazaindolederivativessynthesis AT tolmachevandreya optimizationandscalingupoftheazaindolederivativessynthesis AT kordubailomykytav optimízacíâtamasštabuvannâmetodusintezupohídnihazaíndolu AT tolmachevandreya optimízacíâtamasštabuvannâmetodusintezupohídnihazaíndolu |
| first_indexed |
2025-11-16T02:25:27Z |
| last_indexed |
2025-11-22T02:39:15Z |
| _version_ |
1851774458174373888 |