Нітрозаміщені аурони як інгібітори ксантиноксидази

Нітрозаміщені аурони як інгібітори ксантиноксидази

Aurone derivatives possessing a wide range of biological activities are of high interest in medicinal chemistry. Carboxylated aurones were found previously to inhibit xanthine oxidase, which is a potential target for treatment of hyperuricemia and gout. In this paper, a series of B-ring nitro-substi...

Ausführliche Beschreibung

Gespeichert in:
Bibliographische Detailangaben
Datum:2021
Hauptverfasser: Kobzar, Oleksandr L., Mischenko, Iryna M., Tatarchuk, Alona V., Vdovin, Vasyl S., Lukashov, Sergiy S., Yarmoluk, Sergiy M., Vovk, Andriy I.
Format: Artikel
Sprache:English
Veröffentlicht: V.P. Kukhar Institute of Bioorganic Chemistry and Petrochemistry of the National Academy of Sciences of Ukraine 2021
Schlagworte:
аурони
ксантиноксидаза
інгібування
кінетика
молекулярний докінг
Online Zugang:https://bioorganica.com.ua/index.php/journal/article/view/21
Tags: Tag hinzufügen
Keine Tags, Fügen Sie den ersten Tag hinzu!
Назва журналу:Ukrainica Bioorganica Acta

Institution

Ukrainica Bioorganica Acta
id oai:ojs2.bioorganica.com.ua:article-21
record_format ojs
spelling oai:ojs2.bioorganica.com.ua:article-212024-07-19T16:38:53Z Nitro-substituted aurones as xanthine oxidase inhibitors Нітрозаміщені аурони як інгібітори ксантиноксидази Kobzar, Oleksandr L. Mischenko, Iryna M. Tatarchuk, Alona V. Vdovin, Vasyl S. Lukashov, Sergiy S. Yarmoluk, Sergiy M. Vovk, Andriy I. aurone xanthine oxidase inhibition kinetics molecular docking аурони ксантиноксидаза інгібування кінетика молекулярний докінг Aurone derivatives possessing a wide range of biological activities are of high interest in medicinal chemistry. Carboxylated aurones were found previously to inhibit xanthine oxidase, which is a potential target for treatment of hyperuricemia and gout. In this paper, a series of B-ring nitro-substituted aurone derivatives were studied in vitro as inhibitors of this enzyme. The introduction of hydroxyl group into the B-ring of nitro-functionalized aurones resulted in significant increase of their inhibitory potency. At the same time, aurones chlorinated at ring A and containing nitro and hydroxyl groups at ring B showed only slightly increased inhibition effect. The kinetic studies and molecular docking calculations were carried out to explain the inhibition mechanism of xanthine oxidase by the nitro-substituted aurone derivatives. Похідні аурону, що виявляють широкий спектр біологічної активності, є перспективними для досліджень у медичній хімії. Раніше було виявлено, що карбоксильовані аурони інгібують ксантиноксидазу, яка може бути потенційною мішенню для лікування гіперурикемії та подагри. У представленій роботі in vitro досліджено серію ауронів з нітрогрупою у B-кільці. Введення гідроксильної групи у В-цикл нітрофункціоналізованих ауронів приводило до значного підвищення їx інгібувального впливу на ксантиноксидазу. У той же час, інгібувальна дія сполук лише незначно збільшувалася за наявності атомів хлору в А-кільці ауронового каркасу. Для пояснення механізму інгібування ксантиноксидази нітрозаміщеними ауронами було проведено кінетичні дослідження та розрахунки методом молекулярного докінгу. V.P. Kukhar Institute of Bioorganic Chemistry and Petrochemistry of the National Academy of Sciences of Ukraine 2021-12-27 Article Article application/pdf https://bioorganica.com.ua/index.php/journal/article/view/21 10.15407/bioorganica2021.02.012 Ukrainica Bioorganica Acta; Vol. 16 No. 2 (2021): Ukrainica Bioorganica Acta; 12-17 Ukrainica Bioorganica Acta; Том 16 № 2 (2021): Ukrainica Bioorganica Acta; 12-17 1814-9766 1814-9758 10.15407/bioorganica2021.02 en https://bioorganica.com.ua/index.php/journal/article/view/21/25 https://creativecommons.org/licenses/by/4.0/
institution Ukrainica Bioorganica Acta
baseUrl_str
datestamp_date 2024-07-19T16:38:53Z
collection OJS
language English
topic аурони
ксантиноксидаза
інгібування
кінетика
молекулярний докінг
spellingShingle аурони
ксантиноксидаза
інгібування
кінетика
молекулярний докінг
Kobzar, Oleksandr L.
Mischenko, Iryna M.
Tatarchuk, Alona V.
Vdovin, Vasyl S.
Lukashov, Sergiy S.
Yarmoluk, Sergiy M.
Vovk, Andriy I.
Нітрозаміщені аурони як інгібітори ксантиноксидази
topic_facet aurone
xanthine oxidase
inhibition
kinetics
molecular docking
аурони
ксантиноксидаза
інгібування
кінетика
молекулярний докінг
format Article
author Kobzar, Oleksandr L.
Mischenko, Iryna M.
Tatarchuk, Alona V.
Vdovin, Vasyl S.
Lukashov, Sergiy S.
Yarmoluk, Sergiy M.
Vovk, Andriy I.
author_facet Kobzar, Oleksandr L.
Mischenko, Iryna M.
Tatarchuk, Alona V.
Vdovin, Vasyl S.
Lukashov, Sergiy S.
Yarmoluk, Sergiy M.
Vovk, Andriy I.
author_sort Kobzar, Oleksandr L.
title Нітрозаміщені аурони як інгібітори ксантиноксидази
title_short Нітрозаміщені аурони як інгібітори ксантиноксидази
title_full Нітрозаміщені аурони як інгібітори ксантиноксидази
title_fullStr Нітрозаміщені аурони як інгібітори ксантиноксидази
title_full_unstemmed Нітрозаміщені аурони як інгібітори ксантиноксидази
title_sort нітрозаміщені аурони як інгібітори ксантиноксидази
title_alt Nitro-substituted aurones as xanthine oxidase inhibitors
description Aurone derivatives possessing a wide range of biological activities are of high interest in medicinal chemistry. Carboxylated aurones were found previously to inhibit xanthine oxidase, which is a potential target for treatment of hyperuricemia and gout. In this paper, a series of B-ring nitro-substituted aurone derivatives were studied in vitro as inhibitors of this enzyme. The introduction of hydroxyl group into the B-ring of nitro-functionalized aurones resulted in significant increase of their inhibitory potency. At the same time, aurones chlorinated at ring A and containing nitro and hydroxyl groups at ring B showed only slightly increased inhibition effect. The kinetic studies and molecular docking calculations were carried out to explain the inhibition mechanism of xanthine oxidase by the nitro-substituted aurone derivatives.
publisher V.P. Kukhar Institute of Bioorganic Chemistry and Petrochemistry of the National Academy of Sciences of Ukraine
publishDate 2021
url https://bioorganica.com.ua/index.php/journal/article/view/21
work_keys_str_mv AT kobzaroleksandrl nitrosubstitutedauronesasxanthineoxidaseinhibitors
AT mischenkoirynam nitrosubstitutedauronesasxanthineoxidaseinhibitors
AT tatarchukalonav nitrosubstitutedauronesasxanthineoxidaseinhibitors
AT vdovinvasyls nitrosubstitutedauronesasxanthineoxidaseinhibitors
AT lukashovsergiys nitrosubstitutedauronesasxanthineoxidaseinhibitors
AT yarmoluksergiym nitrosubstitutedauronesasxanthineoxidaseinhibitors
AT vovkandriyi nitrosubstitutedauronesasxanthineoxidaseinhibitors
AT kobzaroleksandrl nítrozamíŝeníauroniâkíngíbítoriksantinoksidazi
AT mischenkoirynam nítrozamíŝeníauroniâkíngíbítoriksantinoksidazi
AT tatarchukalonav nítrozamíŝeníauroniâkíngíbítoriksantinoksidazi
AT vdovinvasyls nítrozamíŝeníauroniâkíngíbítoriksantinoksidazi
AT lukashovsergiys nítrozamíŝeníauroniâkíngíbítoriksantinoksidazi
AT yarmoluksergiym nítrozamíŝeníauroniâkíngíbítoriksantinoksidazi
AT vovkandriyi nítrozamíŝeníauroniâkíngíbítoriksantinoksidazi
first_indexed 2025-07-17T12:19:30Z
last_indexed 2025-07-17T12:19:30Z
_version_ 1850410606000078848

Ähnliche Einträge