Оптимізація та масштабування методу синтезу похідних азаіндолу

• Veröffentlicht in: Журнал органічної та фармацевтичної хімії
• Datum: 2025
• Jahrgang: 23
• Heft: 3
• Сторінки: 4-10
• ISSN: 2518-1548
• Автори та афіліації: Mykyta V. Kordubailo — Institute of Organic Chemistry of the National Academy of Sciences of Ukraine; Enamine Ltd; Andrey A. Tolmachev — Taras Shevchenko National University of Kyiv — ORCID: 0009-0001-4351-2829
• Hauptverfasser: Kordubailo, Mykyta V., Tolmachev, Andrey A.
• Format: Artikel
• Sprache: Englisch
• Veröffentlicht: National University of Pharmacy 2025
• Schlagworte: азаіндоли; реакція Соногашіри; синтез Ларока; карбонілювання
• Online Zugang: https://ophcj.nuph.edu.ua/article/view/323307
• Назва журналу: Journal of Organic and Pharmaceutical Chemistry

In this study, an optimized method for the synthesis of azaindoles was developed and successfully scaled up to a 100 g batch. Improved yields were observed when using electron-deficient azaheterocycles and substrates bearing electron-withdrawing substituents. 6-Chloro-1H-pyrrolo[3,2-c]pyridine was s...